[发明专利]一种α-乙酰氨基肉桂酸的一锅式制备方法

权利要求书

1.采用“一锅式”反应制备结构式(II)化合物的方法，所述方法包括如下步骤：a)以醋酸为介质，甘氨酸和醋酐合成乙酰甘氨酸，b)然后加入乙酸钠反应，c)再减压蒸馏除去乙酸，d)加入乙酸酐和(I)，经反应得到固体产物，e)将固体产物进行水解反应，最终得到产品(II)，其特征在于：一锅法即在一个反应器中进行反应，其中间产物不需分离和提纯，直接作为后续步骤的反应物，具有操作简单，条件温和，溶剂用量少，环境友好，生产成本低等特点。

其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅彼此相同或不同，并且可以代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、具有1-6个碳原子的卤代烷基、具有1-6个碳原子的卤代烷氧基、具有1-6个碳原子的烷硫基、具有1-6个碳原子的烷基亚硫酰基、具有1-6个碳原子的烷基磺酰基、硝基、氰基、苯基、苯氧基、氨基、羟基、具有1-6个碳原子的烷氨基或每个烷基部分均具有1-6个碳原子的二烷基氨基，或R₁、R₂、R₃、R₄和R₅表示的任何两个相邻取代基可以形成可含有1-4个氧和/或氮和/或硫杂原子的5-或6-元饱和或不饱和环。

2.根据权利要求1所述的方法，其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅彼此相同或不同并且均代表氢原子、具有1-6个碳原子的烷基、具有3-6个碳原子的环烷基、卤原子、具有1-6个碳原子的烷氧基、硝基、氰基、磺酸基。

3.根据权利要求2所述的方法，其中R₁、R₂、R₃、R₄和R₅均代表氢原子。

4.根据权利要求1所述的方法，其特征是：a)中所述的反应温度为5-50℃。

5.根据权利要求1所述的方法，其特征是：a)中所述的反应时间为1-5小时。

6.根据权利要求1所述的方法，其特征是：a)中所述的甘氨酸和乙酸酐的摩尔比为1∶1-1∶2.5。

7.根据权利要求1所述的方法，其特征是：a)中醋酸与甘氨酸的的重量比4～6。

8.根据权利要求1所述的方法，其特征是：b)中所述的反应温度为5-50℃。

9.根据权利要求1所述的方法，其特征是：b)中所述的乙酸钠与乙酰甘氨酸的摩尔比为0.1∶1-0.5∶1。

10.根据权利要求1所述的方法，其特征是：d)中所述的反应温度为60-180℃。

11.根据权利要求1所述的方法，其特征是：d)中所述的反应时间为2-15小时。

12.根据权利要求1所述的方法，其特征是：d)中所述的乙酸酐与结构式(I)的化合物的摩尔比为0.8∶1-1∶1。

13.根据权利要求1所述的方法，其特征是：e)中所述的水解反应温度为0-50℃。

14.根据权利要求1所述的方法，其特征是：e)中所述的水解反应中首先在氢氧化钠溶液pH值为9-13范围内进行。

15.根据权利要求14所述的制备结构式(II)化合物的方法，其特征是：e)中所述的水解反应然后用盐酸调节溶液，使pH值在1-3范围内。