[发明专利]一种3-氧杂吖啶酮及其衍生物以及制备方法

权利要求书

1、一种3-氧杂吖啶酮及其衍生物，其特征是：具有如下结构式：

式中A为3-氧杂吖啶酮，B为3-氧杂吖啶酮衍生物。

2、一种3-氧杂吖啶酮及其衍生物的制备方法，其特征是：反应过程为

其中R₁，R₂，可各代表氢或甲撑二氧基；

2.1 制备邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物

在一定量的绝对乙醇中加入定量的金属钠，待其完全溶解之后加入一定的羟基乙酸乙酯在40～80℃下反应4～6h，蒸干溶剂后加入溶于干燥苯中的2-溴甲基-3-喹啉酸乙酯类化合物，在40～100℃条件下反应6～12h，冷却后加入1.5倍于苯的体积的冷水分解过量的钠盐，分出苯层，水层用乙醚萃取3～6次，合并苯层和乙醚层，用无水硫酸钠干燥后经柱层析的分离得邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物；其中：金属钠、羟基乙酸乙酯、2-溴甲基-3-喹啉酸乙酯类化合物的摩尔比为1：1.5：1～2：4：1；2-溴甲基-3-喹啉酸乙酯类化合物与干燥苯的用量比例关系为：每1mmol2-溴甲基-3-喹啉酸乙酯类化合物需要用到干燥的苯的体积1～5mL；金属钠与绝对乙醇的用量比例关系为：每1mmol金属钠需要用到绝对乙醇的体积3～5mL；

2.2 为制备2-乙氧甲酰基-3-氧杂吖啶酮类化合物

在一定量的绝对乙醇中加入定量的金属钠，待其完全溶解后旋干溶剂加入定量的干燥甲苯升温至90～140℃，再加入溶于干燥甲苯中的邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物回流8～12h，蒸干溶剂后用乙酸乙酯重结晶得2-乙氧甲酰基-3-氧杂吖啶酮类化合物；其中：金属钠与邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物的摩尔比为1：1～3：1，邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物与干燥甲苯的用量比例关系为：每1mmol的邻羧基喹啉甲氧基乙酸二乙酯类化合物需用干燥的甲苯1～5mL；金属钠与绝对乙醇的用量比例关系为：每1mmol金属钠需用绝对乙醇的体积3～5mL；

2.3 为制备3-氧杂吖啶酮类化合物

在2-乙氧甲酰基-3-氧杂吖啶酮类化合物加入10％～35％HCl回流反应3～7h，用NaOH溶液调PH值为碱性，抽滤后经柱层析分离得3-氧杂吖啶酮类化合物；其中2-乙氧甲酰基-3-氧杂吖啶酮类化合物与10％～35％HCl溶液的用量比例关系为：每1mmol的2-乙氧甲酰基-3-氧杂吖啶酮类化合物需用的10％～35％HCl溶液量为1～5mL。