[发明专利]布洛芬组合物

说明书

技术领域

本发明涉及布洛芬组合物，更具体得说涉及减少烧灼感，口感好的布洛芬组合物。

背景技术

布洛芬的化学名称为2-(4-异丁基苯基)丙酸，化学结构式为：

为广泛使用的非甾体抗炎药，摄入后，在口和咽喉会产生烧灼感。维生素C的化学名称为L(+)-苏阿糖型-2，3，4，5，6-五羟基-2-己烯酸-4-内酯，化学结构式为：

是一种不饱和多羟基化合物，参与氨基酸代谢、神经递质的合成，胶原蛋白和组织细胞间质的合成，可降低毛细血管的通透性，加速血液的凝固，刺激凝血功能，促进铁在肠内吸收，促使血脂下降，增加对感染的抵抗力，参与解毒功能，且有抗组胺的作用及阻止致癌物质(亚硝胺)生成的作用。

中国专利申请CN99816579.4公开了含药的口香糖组合物，该专利申请提到组合物中的活性成分可以是布洛芬和L-抗坏血酸(维生素C)，但并未具体公开含有布洛芬与维生素的组合物，同时也没有涉及用维生素C解决布洛芬入口后造成烧灼感的问题，更没有给出两者之间的适宜比例。

中国专利申请CN1224610A公开了布洛芬和富马酸组合物，以消除布洛芬口服具有烧灼感的缺点。

尽管有上述专利，但同时兼具减少布洛芬烧灼感并可以掩蔽味道、改善口感的布洛芬组合物是更加需要的。

发明内容

本发明的目的是提供一种布洛芬组合物，其特征在于含有维生素C，可以减少布洛芬烧灼感并可以掩蔽味道、改善口感。

该布洛芬组合物中抑制烧灼感的维生素C的浓度根据所需减少烧灼感的量而变化。

优选的，本发明的布洛芬组合物含有治疗剂量的布洛芬、维生素C和药用辅料，其中布洛芬和维生素C的重量比为1∶1-1.4。

最优选为布洛芬与维生素C的重量比为1∶1.2。

本发明组合物中所述的辅料为药学常用辅料，如粘合剂、抗氧剂、填充剂和矫味剂等。

本发明以颗粒剂的形式提供布洛芬和维生素C，一般而言，这包括用本领域熟知的方法将原辅料如布洛芬、维生素C以及糖、粘合剂、水和其他成分一起混合，粉碎过筛，制成软材、制粒和整粒制得。

本发明所述布洛芬入口后产生的烧灼感应理解为服用布洛芬时的余味，常常被描述为金属样的、显著的感觉。本发明所述的布洛芬维生素C颗粒剂能明显降低布洛芬产生的烧灼感，口感要优于布洛芬富马酸组合物对照组，且制备工艺简单无需压片。临用前以水混悬服用，和片剂相比，入胃后能防止局部布洛芬浓度过高，从而减少胃壁刺激，降低胃肠道副反应。

具体实施方式

下面通过实施例的方式进一步说明本发明，并不因此将本发明限制在所述的实施例范围之中。

实施例1 布洛芬维生素C组合物与布洛芬富马酸组合物减少烧灼感的比较

用十个受试者评价对100mg剂量的布洛芬有效的维生素C的烧灼感和口感，对照组分别为100mg和50mg、60mg富马酸的组合物。用下列等级使受试者对布洛芬和维生素C组合物进行评价，烧灼感强度：极高9，非常高8，中高7，微高6，不高不低5，微低4，中低3，很低2，极低1，无苦味或烧灼感0；口感：极好6，很好5，好4，一般3，稍好2，差1，很差0。实验结果如下：

表1 布洛芬Vc组合物与布洛芬富马酸组合物减少烧灼感的比较