[发明专利]含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明药品辅料及其制备方法，具体的说，涉及一种含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂及其制备方法。

背景技术

泡腾崩解剂是指用枸橼酸(或酒石酸)与适量的碳酸氢钠混合作为片剂的崩解剂，遇水时产生大量的二氧化碳气体而使片剂迅速崩解的一种常用崩解剂。因其具有药物作用迅速、生物利用度高、使用方便等特点，各类泡腾片常用此作崩解剂，如：清开灵泡腾片、洁尔阴泡腾片等。近年来，我们在生产含有大量中药浸膏的口服固体制剂中使用泡腾崩解剂，效果非常不错。但是，这种含泡腾崩解剂的片剂在制造、包装与贮藏过程中必须严格防潮才能保证其崩解作用，一旦药品在温度和相对湿度较高的环境下，很容易出现吸潮变色、裂片、崩解时间延长等变质现象。为此，生产厂家想尽了各种办法，如：酸碱分别制粒后混合、改糖衣片为薄膜衣片、采用多层铝塑复合膜袋包装等，但效果仍不理想。特别是在夏天高温、高湿的情况下，片剂很容易变质，甚至出现包装变形的现象。

发明内容

为解决以上技术问题，本发明的目的之一在于提供一种使泡腾崩解剂中的酸性成分枸橼酸(或酒石酸)与碱性成分碳酸氢钠，在生产和贮藏过程中完全隔离的含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂。

本发明目的之二在于还提供了一种含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂的制备方法。

本发明的目是这样实现的：一种含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂，其关键在于：所述含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂由枸橼酸(或酒石酸)分子式为C₆H₈O₇.H₂O与包裹有碳酸氢钠的聚乙二醇微囊混合均匀组成，枸橼酸(或酒石酸)与碳酸氢钠的质量比为1：1～2。泡腾崩解剂中的酸性成分(枸橼酸或酒石酸)与碱性成分(碳酸氢钠)在生产和贮藏过程中完全隔离，防止含泡腾崩解剂的药品在高温、高湿的环境下产生二氧化碳气体使药品变质或防止其包装(如：铝塑板、铝塑袋等)因气体膨胀而变形，从而达到延长药品的有效期。

一种含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂的制备方法，按如下步骤进行：

(1)按质量比1：1～2称取聚乙二醇和碳酸氢钠，将聚乙二醇盛装在不锈钢容器内，置于水浴锅中加热至50～60℃，待完全熔融后；

(2)将粉碎度为100～120目的碳酸氢钠加入到步骤(1)不锈钢容器内，边加边搅拌，至碳酸氢钠全部加完并混合均匀；

(3)将不锈钢容器从水浴锅中取出，冷却至室温，把不锈钢容器内的物质粉碎至80～100目，得到包裹有碳酸氢钠的聚乙二醇微囊；

(4)最后将枸橼酸(或酒石酸)粉碎为80～100目，与包裹有碳酸氢钠的聚乙二醇微囊混合均匀制得泡腾崩解剂。用药用聚乙二醇(PEG)为囊材对碳酸氢钠进行微型包囊，以有效隔离酸源与二氧化碳源，解决使用泡腾崩解剂的药品易变质失效的问题。聚乙二醇为环氧乙烷与水缩聚而成的混合物，分子式以HO(CH₂CH₂O)_nH表示，其中n代表氧乙烯基的平均数。分子量由400～6000者均可在药品生产中使用，3000以上者为蜡状固体。本品无生理作用而易溶于体液，而且成膜性和化学稳定性均好。运用本品做成的微囊可供片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂等各种剂型制剂的基础原料。

有益效果：

1、本发明比传统的微型包囊技术简单、实用。

2、通过微囊技术，能够有效地隔离酸源与二氧化碳源，生产出来的产品质量稳定，可延长有效期一年以上。

3、由于聚乙二醇具有良好的粘合作用与润滑作用，在压片时不需要再添加其他的粘合剂和润滑剂，生产出来的片剂光洁、美观，成品合格率高。

具体实施方式

实施例1

(1)按质量比1：1配取碳酸氢钠和聚乙二醇，将聚乙二醇盛装在不锈钢容器内，置于水浴锅中加热至50℃，待完全熔融后；

(2)将粉碎为100目的碳酸氢钠加入到步骤1不锈钢容器内，边加边搅拌，至碳酸氢钠全部加完并混合均匀；

(3)将不锈钢容器从水浴锅中取出，把不锈钢容器内的物质粉碎至80目，得到包裹有碳酸氢钠的聚乙二醇微囊；

(4)再按酒石酸与碳酸氢钠的质量比为1：1配取酒石酸，将酒石酸粉碎为80目与包裹有碳酸氢钠的聚乙二醇微囊混合均匀制得含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂。

最后将含碳酸氢钠微囊的泡腾崩解剂与所制药的药粉混合均匀，制粒、干燥、整粒得到成品药。

实施例2