[发明专利]一种杂环取代三氮唑化合物及其合成方法无效

专利信息
申请号: 200810233699.0 申请日: 2008-12-09
公开(公告)号: CN101423514A 公开(公告)日: 2009-05-06
发明(设计)人: 王锐;朱称水;高杨;马林转;段利平;张灿;王超;金诚 申请(专利权)人: 云南民族大学
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 650031云南省*** 国省代码: 云南;53
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摘要:
搜索关键词: 一种 取代 三氮唑 化合物 及其 合成 方法
【权利要求书】:

1、含三氮唑基药物中间体化合物,其特征具有如下结构通式:

其中

含氮杂环为:咪唑及其衍生物,苯并咪唑及其衍生物,苯并三氮唑,吲哚及其衍生物,咔唑及其衍生物。

n=1~8

Y=H,F

R=Ar,Alk,Bn。

2、按照权项1所述的1,2,3-三氮唑衍生物为含两个碳-氮键的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物。

3、按照权项1所述的1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法,其特征在于

(1)杂环化合物:咪唑及其衍生物,苯并咪唑及其衍生物,苯并三氮唑,吲哚及其衍生物,咔唑及其衍生物。

Y=H,F

R=Ar,Alk,Bn,

(2)取杂环烷基卤化物、叠氮化钠、H2O加入单口烧瓶中温和条件下搅拌,再加入端炔烃和CuI,最后加入相转移催化剂反应,即得反应混合物。

(3)反应混合物收集、过滤、洗涤后加入稀氨水和水处理,经过滤干燥后,得到固体,产率在79~95%之间。

4、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述的杂环烷基卤化物、叠氮化钠、端炔烃、CuI、相转移催化剂的摩尔比依次为1:1.1~2:1~1.5:0.025~0.06:0.1~0.5。

5、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述相转移催化剂为TBAB,PEG,TBAI,CTAC。

6、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应加热温度为20~60℃。

7、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应溶剂为水。

8、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应时间为3~12h。

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