[发明专利]一种杂环取代三氮唑化合物及其合成方法无效
申请号: | 200810233699.0 | 申请日: | 2008-12-09 |
公开(公告)号: | CN101423514A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
发明(设计)人: | 王锐;朱称水;高杨;马林转;段利平;张灿;王超;金诚 | 申请(专利权)人: | 云南民族大学 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 650031云南省*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 取代 三氮唑 化合物 及其 合成 方法 | ||
1、含三氮唑基药物中间体化合物,其特征具有如下结构通式:
其中
含氮杂环为:咪唑及其衍生物,苯并咪唑及其衍生物,苯并三氮唑,吲哚及其衍生物,咔唑及其衍生物。
n=1~8
Y=H,F
R=Ar,Alk,Bn。
2、按照权项1所述的1,2,3-三氮唑衍生物为含两个碳-氮键的1,4-二取代-1,2,3-三氮唑衍生物。
3、按照权项1所述的1,2,3-三氮唑衍生物的制备方法,其特征在于
(1)杂环化合物:咪唑及其衍生物,苯并咪唑及其衍生物,苯并三氮唑,吲哚及其衍生物,咔唑及其衍生物。
Y=H,F
R=Ar,Alk,Bn,
(2)取杂环烷基卤化物、叠氮化钠、H2O加入单口烧瓶中温和条件下搅拌,再加入端炔烃和CuI,最后加入相转移催化剂反应,即得反应混合物。
(3)反应混合物收集、过滤、洗涤后加入稀氨水和水处理,经过滤干燥后,得到固体,产率在79~95%之间。
4、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述的杂环烷基卤化物、叠氮化钠、端炔烃、CuI、相转移催化剂的摩尔比依次为1:1.1~2:1~1.5:0.025~0.06:0.1~0.5。
5、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述相转移催化剂为TBAB,PEG,TBAI,CTAC。
6、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应加热温度为20~60℃。
7、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应溶剂为水。
8、按照权项3所述的制备方法,其特征在于所述反应时间为3~12h。
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