[发明专利]多卤代异喹啉类衍生物及其合成方法

权利要求书

1、一类具有潜在药物活性的新的多卤代异喹啉类衍生物及其合成方法，其特征在于结构式如下所示：

Z＝NH，NR’，O，S；n＝1，2，3；R’为烷基、芳基；R为烷基、芳基、杂芳基、稠芳基、烷氧基、烷硫基；R₁为卤原子、氢原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；R₂为氰基、硝基、酯基、卤原子、氢原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；X₁为卤原子；X₂为卤原子。

2、根据权利要求1所述的化合物，其特征在于：

3、权利要求1所述的式I化合物的合成方法，其特征在于将式II结构的化合物在无溶剂条件下与式III结构的化合物加热研磨反应，待原料基本消失后，用溶剂全部转移到圆底烧瓶中，加入催化剂再进行反应得所述式I结构的多卤代异喹啉类衍生物。

(式II)              (式III)

在式II中，R₁为卤原子、氢原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；R₂为氰基、硝基、酯基、卤原子、氢原子、烷基、芳基、烷胺基、芳胺基、烷硫基、芳硫基；X₁为卤原子；X₂为卤原子；X₃为卤原子。

在式III中Z＝NH，NR’，O，S；n＝1，2，3；R’为烷基、芳基；R为烷基、芳基、杂芳基、稠芳基、烷氧基、烷硫基。

4、根椐权利要求3所述的合成方法，其特征在于式I化合物的合成路线为：

(式II)       (式III)                       (式I)

5、根据权利要求3或4所述的合成方法，多卤代苯甲腈(式II)与(式III)进行无溶剂研磨反应后，再用催化剂处理，合成多卤代异喹啉类衍生物(式I)。

6、根据权利要求3或4所述的合成方法，其特征在于：所述的溶剂为非质子性溶剂，如：乙腈、1，4-二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺、六甲基磷酰胺、乙二醇二甲醚等。

7、根据权利要求3或4所述的合成方法，其特征在于：催化剂可为碱，如叔丁醇钾、乙醇钠、碳酸钾、碳酸钠、DBU、吡啶、4-甲胺基吡啶、三乙胺、二异丙基乙基胺、KHMDS、氢化钠等。催化剂也可为路易斯酸如：氯化锌、氯化铝、氯化铁等。