[发明专利]一类β氨基酸组成的二肽硼酸及其酯类化合物、制备方法及其用途有效

专利信息
申请号: 200810235724.9 申请日: 2008-12-04
公开(公告)号: CN101747354A 公开(公告)日: 2010-06-23
发明(设计)人: 朱永强;吴刚;赵欣;朱新荣;李月杰;马玉恒;殷晓进 申请(专利权)人: 江苏先声药物研究有限公司
主分类号: C07F5/02 分类号: C07F5/02;C07F5/04;A61K31/69;A61P35/00;A61P43/00
代理公司: 南京天华专利代理有限责任公司 32218 代理人: 徐冬涛
地址: 210042 江苏*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一类 氨基酸 组成 二肽 硼酸 及其 化合物 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种式I结构的化合物,

其中,

R1为苯基,任选地被一个C1~4的烷基、C1~4的烷氧基或卤素取代;

R2为C1~10的烷基或苄基,任选地被一个C1~4的烷基取代;

Z1或Z2分别独立地为羟基;

Pg为C1~10的烷氧酰基、R3或R4分别独立地为氢;

该化合物不是N-吡啶-3-甲酰基-β-4-氯苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中化合物选自:

N-苯甲酰基-β-苯丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-苯甲酰基-β-4-甲基苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-苯甲酰基-β-4-氯苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡啶-3-甲酰基-β-苯丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡啶-3-甲酰基-β-4-甲基苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡啶-3-甲酰基-β-4-甲氧基苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-苯丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-4-甲基苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-4-氯苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-4-甲氧基苯基丙酰胺-D-亮氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-苯丙酰胺-D-苯基丙氨酸硼酸,

N-吡嗪甲酰基-β-苯丙酰胺-D-(4-甲基-苯基)-丙氨酸硼酸。

3.权利要求1~2中任一所述的化合物在制备蛋白酶体抑制剂或抗肿瘤药物方面的应用。

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