[发明专利]一种治疗细菌性阴道炎的药物组合物

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种可用于治疗细菌性阴道炎的药物组合物。

背景技术

妇科炎症是妇女的常见病，全世界约87％的成年女性不同程度的感染过妇科炎症，临床 常见的妇科炎症有阴道炎、宫颈炎、盆腔炎、子宫内膜炎等，其中阴道炎发病率最高，约占 妇科炎症的三分之一。

阴道炎主要包括三种类型，分别是霉菌性阴道炎、细菌性阴道炎和滴虫性阴道炎，其中 细菌性阴道炎和霉菌性阴道炎发病率最高，这两种阴道炎在不同国家和地区发病率不同，在 美国细菌性阴道炎发病率高，而在欧洲霉菌性阴道炎发病率高。

目前，国内治疗细菌性阴道炎主要有口服给药和阴道局部用药两种途径，口服给药常用 抗生素，由于口服给药剂量大，且容易引起全身系统性的副作用，故口服给药的治疗方法已 逐渐被阴道局部用药取代。局部用药主要应用甲硝唑和克林霉素阴道用普通制剂，这两种药 物经过长期的临床应用证明对大多数细菌性阴道炎有较好的疗效，但是甲硝唑应用时有较多 的禁忌，如可与酒精及一些药物发生相互作用，用药期间忌饮酒，增加患者发生出血的几率， 肾功能不全患者应慎用等，而克林霉素的禁忌则较少，因此其阴道应用日益广泛。

在国内，阴道局部用药剂型繁多，有阴道片、泡腾片、阴道胶囊、软胶囊、软膏、乳膏、 凝胶、栓剂等，均为普通常释制剂，这些普通剂型主要存在以下问题：

1)容易泄漏。普通制剂用药后，在阴道分泌物和排泄物的作用下，很容易泄漏出来， 一方面使药物损失，不能保证疗效，另一方面，给患者带来很大不便，降低患者用药的顺应 性；

2)用药次数频繁。由于存在泄漏、药物释放快的问题，药物在阴道内的作用时间短， 疗效低，因此多数情况下需要每日用药一次，连用7天以上，给药次数频繁；

3)容易引起阴道刺激和副作用。由于多数药物被泄漏，因此需要反复用药，用药剂量 大，经常引起阴道刺激和副作用。

4)用药时间受到限制。由于存在泄漏问题，需要用药后处于躺卧状态，故据需要在临 睡前用药。

因此，目前需要研究新型的治疗阴道炎的抗菌药剂，这种药剂与现有药物相比应该能够： 减少用药次数，方便患者用药；减少泄漏，提高患者用药顺应性。

发明内容

本发明的目的在于提供一种能够使药物在阴道中长时间滞留，并可控制药物缓慢释放出 来的治疗细菌性阴道炎的药物组合物。

本发明的技术方案如下：

本发明的治疗细菌性阴道炎的药物组合物，组成如下，均为重量百分比：

克林霉素的衍生物1％～50％，基质0.5％～40％，生物粘附材料0.1％～25％，

释放速度调整剂0.5％～90％，其他添加剂0.001％～10％，水余量。

上述克林霉素的衍生物包含克林霉素磷酸酯、盐酸克林霉素、盐酸克林霉素棕榈酸酯、克 林霉素的其他盐或酯。

上述基质选自伯洛沙姆、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、卡波姆、壳聚糖、羧甲基纤维素或 羧甲基纤维素的盐、海藻酸盐、聚丙烯酸树脂、液体石蜡或凡士林中的一种或几种。

上述生物粘附材料选自羟丙甲纤维素、卡波姆、羧甲基纤维素或羧甲基纤维素的盐、壳聚 糖或聚卡波非中的一种或几种。

上述释放速度调整剂选自羟丙甲纤维素、羧甲基纤维素或羧甲基纤维素的盐、壳聚糖、聚 乙烯吡咯烷酮、微晶纤维素、聚丙烯酸树脂、乳糖或聚乙二醇中的一种或几种。

上述其他添加剂选自防腐剂、pH调节剂、缓冲剂、芳香剂或稳定剂中的一种或几种。

上述其他添加剂中的防腐剂选自尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、山梨酸或山梨酸 的盐、苯甲酸或苯甲酸的盐、苯扎氯铵、苯扎溴铵、丙二醇、苯甲醇、三氯叔丁醇、氯己定或 氯己定的盐中的一种或几种。

上述其他添加剂中的pH调节剂选自盐酸、磷酸、乳酸、乳酸钠、维生素C、山梨酸、枸橼 酸、氢氧化钠、磷酸钠、磷酸一氢钠或磷酸二氢钠中的一种或几种。

上述其他添加剂中的缓冲剂选自磷酸盐缓冲液、醋酸盐缓冲液、枸橼酸盐缓冲液或邻苯二 甲酸盐缓冲液中的一种或几种。

上述其他添加剂中的芳香剂选自薄荷油、橘子香精、水蜜桃香精、苹果香精、香蕉香精或 菠萝香精中的一种或几种。

上述其他添加剂中的稳定剂选自依地酸二钠、依地酸钠钙、亚硫酸氢钠、山梨醇、吐温或 卵磷脂中的一种或几种。