[发明专利]黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的制备工艺及新用途

说明书

技术领域

本发明属于生物医学领域，尤其是指一种黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的药物新用途，具体是在制备治疗更年期综合症药物、老年痴呆及抑郁症药物中的用途。

背景技术

更年期综合征(神经衰弱)、老年痴呆、抑郁症，均是与中枢神经有关的常见疾病，现代病理机制研究表明，上述三种疾病，均与脑部缺血有关，尤其是脑缺血引起的脑卒中后抑郁及脑缺血性痴呆(又称血管性痴呆)，占到抑郁症及痴呆症的绝大多数，成为当今社会主要疾病之一。随着多种应激因素的加剧，如生活节奏加快，人口老龄化，社会竞争加剧等，上述疾病的发病率也随之逐年增加。目前尚缺乏特殊的病因治疗措施，预防老年痴呆的关键是保持血管及大脑功能。在临床上多采用改善认知功能和促进脑部代谢的药物，如氨酯醒、Y氨酷酸等，以及钙离子拮抗剂：西比灵、尼莫地平等，严重者可给于少量神经阻滞剂或抗焦虑或抗抑郁药物，但副反应较大。

鉴于上述西药制剂的毒副作用和单一靶点的不足，目前从中药中提取分离单一有效成分或有效部位的研究越来越深入。中药材在我国资源丰富，是一个大有可为的领域。

黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵Abelmoschus manihot(L.)Medic.的干燥花冠(带雄蕊及花柱)，收载于《江苏省中药材标准》(1989年版)增补本、《山东省中药材标准》2002年版。具有清利湿热，消炎解毒之功效，是我国传统的药用植物，入药历史可追溯至1500年前晋朝葛洪所著的《肘后方》，记载其“通淋，消肿，解毒。治淋病，痈疽肿毒，汤火烫伤。”在民间有较多的应用，用以治疗疔疮、腮腺炎、尿道感染、肺热咳嗽及烧烫伤等。现代化学成分研究资料表明，黄蜀葵花的主要成分为黄酮类化合物，在药理实验研究方面，有文献报道黄蜀葵花的黄酮类成分具有抗炎解热，抗疱疹病毒，治疗口腔粘膜溃疡、保护心肌缺血、心脑缺氧性损伤、治疗肾病综合症等药理作用。上述黄蜀葵花黄酮成分对心脑缺血缺氧的保护作用提示，黄蜀葵花黄酮成分在抑郁、更年期综合症及老年痴呆(尤其是血管性痴呆)等方面可能具有潜在的作用。近年来又有文献报道，从黄蜀葵花中提取分离的金丝桃苷和槲皮素等均有增加脑血流量，阻断脑缺血后脑细胞Ca²⁺内流，抗自由基和抑制NO生成等药理作用。深入的研究表明，金丝桃苷能调控HPA轴的功能，使ACTH和皮质酮水平下降，从而发挥抗抑郁的作用。

上述研究提示黄蜀葵花作为一种传统中药，有望在心脑血管及中枢神经系统疾病领域，取得新的应用突破。鉴于金丝桃苷的抗抑郁作用确切，而黄蜀葵花总黄酮提取物含有十余种结构类似的黄酮成分，其中金丝桃苷含量占10％以上，总黄酮含量高达50％以上，成分更加全面，由此推测黄蜀葵花总黄酮提取物可能具有相同或更佳的抗抑郁作用。但目前尚未有以黄蜀葵花总黄酮治疗更年期综合症、治疗老年痴呆、治疗抑郁症的相关药理或临床的文献报道。

因此，为了发掘黄蜀葵花总黄酮的新用途，我们进行了初步的药理预试研究，采用开场实验法和小鼠强迫游泳法观察其对小鼠活动行为的影响，结果表明，黄蜀葵花总黄酮对“行为绝望”动物模型有明显抗抑郁作用，作用强度高于单一成分金丝桃苷；进一步对大鼠血管性脑痴呆模型的治疗作用结果表明，黄蜀葵花总黄酮对血管性痴呆治疗有效。从而完成了本发明。

发明内容

本发明的目的是提供一种黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物的药物新用途，具体是用作制备治更年期综合症、治疗老年痴呆、治疗抑郁症药物中的用途。

本发明所指的黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物特指中国发明专利200410035741.X所提取得到的黄蜀葵花总黄酮提取物，本发明严格遵守上述专利中的制备方法，为了确证质量，我们用高效液相和紫外—分光光度法控制提取物中主要有效成分金丝桃苷和总黄酮含量。

本发明的另一个目的是提供一种治疗更年期综合症、治疗老年痴呆、治疗抑郁症的药物组合物，含有治疗有效量的黄蜀葵花总黄酮提取物和药用载体。所述药物组合物，还可以含有有效治疗剂量的黄蜀葵花总黄酮提取物和其他具有改善脑缺血、改善中枢神经功能作用的药物。

上述药物组合物可以采用制剂学的常规方法制备成各种剂型，如片剂、胶囊剂、颗粒剂、口服液等。

建议临床患者使用黄蜀葵花总黄酮提取物的剂量为250～500mg/次，一日三次。

对中枢神经系统的影响的研究，经动物实验，结果显示，本发明提取物对动物的精神活动有一定的影响，能增强小鼠的探索行为，对调节神经功能具有良好的效果。

为更好的理解本发明的实质，下面具体说明黄蜀葵花总黄酮有效部位在制药领域中的新用途。

具体实施方式