[发明专利]一种从植物中提取总黄酮及其药物制剂的制备和应用

说明书

技术领域

本发明属于中药制药技术领域，具体涉及一种从植物中提取总黄酮及其药物制剂的制备和应用。

背景技术

黄蜀葵花为锦葵科植物黄蜀葵Abelmoschus manihot(L.)Medic.的干燥花冠(带雄蕊及花柱)，收载于《江苏省中药材标准》(1989年版)增补本、《山东省中药材标准》2002年版。具有清利湿热，消炎解毒之功效，是我国传统的药用植物，入药历史可追溯至1500年前晋朝葛洪所著的《肘后方》，记载其“通淋，消肿，解毒。治淋病，痈疽肿毒，汤火烫伤。”在民间有较多的应用，用以治疗疔疮、腮腺炎、尿道感染、肺热咳嗽及烧烫伤等。近年来，随着对其有效成分和药理等研究的逐渐深入，黄蜀葵花潜在的开发价值越来越为人们所重视。现代化学成分研究资料表明，黄蜀葵花的主要成分为黄酮类化合物，在药理实验研究方面，有文献报道黄蜀葵花的黄酮类成分具有抗炎解热、抗疱疹病毒、保护心肌缺血、心脑缺氧性损伤、治疗肾病综合症等药理作用。还有报道黄蜀葵茎有治疗糖尿病肾病的药理活性。中国专利200610097615.6公开了一种黄蜀葵花总黄酮提取物用于制备治疗肾炎药物；中国专利200610097615.6公开了一种黄蜀葵花总黄酮提取物、其制备及用于肾炎方面的用途；我们在前期已经申报了中国专利200410035741.X，公开了一种总黄酮制备工艺。但至今未见有以黄蜀葵花总黄酮为活性成分的药物问世，更未见以黄蜀葵花总黄酮制成的药物制剂治疗糖尿病的报道。

我们在对黄蜀葵花总黄酮提取物进行药理预试过程中发现，该总黄酮提取物(0.5-1g/kg)对腹腔注射链脲霉素致小鼠小鼠空腹血糖值比模型组血糖值低，表明本品有较明显的降糖作用。上述试验结果提示了黄蜀葵花总黄酮提取物可作为活性成分在制备降糖的药物的应用。因此，开发以黄蜀葵花总黄酮为原料的药物制剂，用于治疗糖尿病，尤其对于2型糖尿病，西药虽然层出不穷，但不能从根本上解决问题，而且西药治疗具有一定的副作用及“治疗失效”，充分利用中药的毒副作用相对较小，病人可长期服用的优势，将会具有广阔的应用前景。

发明内容

本发明的目的在于提供一种黄蜀葵花的总黄酮提取物。

本发明所指的黄蜀葵花总黄酮有效部位特指中国发明专利200410035741.X所提取得到的黄蜀葵花总黄酮提取物，本发明严格遵守上述专利中的制备方法，为了确证质量，我们用高效液相和紫外-分光光度法控制提取物中主要有效成分金丝桃苷和总黄酮含量。

本发明的另一目的在于提供该总黄酮提取物制备成各种口服剂型和注射剂型的制备方法。总黄酮提取物可与药学上可接受的载体或其他适宜赋形剂相结合，按照常规方法制成口服给药和注射给药的剂型。

本发明的再一目的在于提供该总黄酮提取物制成的药物在制备降糖药物中的用途。

本发明通过以下技术方案实现：

1、总黄酮提取物的提取分离纯化

取黄蜀葵花药材，加50～90％乙醇回流提取，提取液浓缩，水沉24h，抽滤，滤液通过大孔吸附树脂柱，采用醇水梯度洗脱，洗脱液浓缩、干燥，得到黄蜀葵花有效部位——总黄酮提取物。

2、制剂的处方

片剂组成为总黄酮提取物为60-80重量份，药用辅料为20-40重量份；颗粒剂组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为140-160重量份；胶囊剂组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为40-60重量份；滴丸剂剂组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为340-360重量份；口服液组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为540-560重量份；水针剂组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为540-560重量份；粉针剂组成为总黄酮提取物为40-60重量份，药用辅料为540-560重量份。

3、制剂的制备

取总黄酮提取物，加入药剂学上可以接受的药用辅料，用常规制药工艺制备成片剂、颗粒剂、胶囊剂、滴丸剂、口服水针剂、粉针剂。

为更好的理解本发明的实质，下面具体说明黄蜀葵花总黄酮制成的药物在糖尿病患者治疗中的应用。

具体实施方式

实施例1 黄蜀葵花总黄酮提取物的制备