[发明专利]苍术总萜醇提取物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种提取物，尤其涉及一种含苍术醇(茅术醇+β-桉叶醇)为 主要组分的苍术总萜醇提取物和制备方法及用途。

技术背景

苍术(Rhizoma Atractylodis)为菊科植物茅苍术Atractylodes lancea(Thunb.) DC.或北苍术Atractylodes chinensis(DC.)Koidz.的干燥根茎。

传统中医药学记载，苍术味辛、苦，性温，归脾、胃、肝经，具有燥湿健 脾、祛风散寒、明目的功效，主要用于脘腹胀满、泄泻、水肿、脚气痿痹、风 湿痹痛、风寒感冒、雀目夜盲等症(殷俊芳等。苍术属药用植物的药理作用研 究进展，药学实践杂志，2008：26(4)：252-254)。传统中药学认为，苍术生品性 燥，对人体有副作用，因此需要对药材进行炮制以去其“燥”(罗学伦，苍术炮 制的实验研究，中国新医药，2003；2(5)：39-40)。

现代研究结果表明，苍术挥发油是其主要活性成分，其所含多种活性成分 具有显著药理活性，例如茅术醇具有质子泵抑制活性，β-桉叶醇具有抑制胃肠 道组胺受体的活性作用，苍术素具有抑制脂氧酶活性以及调节胃肠道运动机能 的活性作用等(许腊英等，苍术化学成分和药理活性研究进展，湖北中医学院学 报，2004；6(2)：51-53)。

关于苍术炮制去燥现代研究认为，苍术通过炮制，可去除部分挥发油，减 缓燥性，降低毒副作用。又资料研究认为，苍术各种炮制方法均可使苍术挥发 油含量降低，但其组分无明显差异，说明苍术炮制去其燥性仅与总挥发油含量 降低有关；但也有资料认为，苍术的炮制研究还不够深入和全面。其挥发油成 分是否为苍术“燥性”的主要成分，还有待深入研究探讨(许腊英等，苍术化学 成分和药理活性研究进展，湖北中医学院学报，2004；6(2)：51-53；徐德春等， 苍术古今炮制研究初探，时珍国医国药，2001；12(3)：257-258)。

显然，关于苍术活性成分与炮制去除燥性的现代研究仍存矛盾：一方面， 研究确认，苍术挥发油成分是其主要活性成分，另一方面，炮制去燥过程中可 致挥发油含量急剧降低。

发明内容

本发明的所要解决的技术问题是提供一种苍术总萜醇提取物及其制备方 法，该提取物可以有效保留和突出提取物的药理药效学作用，同时大幅度降低 提取物的急性毒性以及与刺激性相关的副作用。

本申请的发明人细致比较现有研究资料并通过试验研究发现，苍术炮制致 挥发油总量降低时，其挥发油所含倍半萜醇类活性成分组成的变化相对较小； 但是，以炒制为主的炮制过程对苍术挥发油所含低沸程的倍半萜烯类成分影响 应当较大。现有资料关于“苍术各种炮制方法均可使苍术挥发油含量降低，但 其组分无明显差异”的研究结果应当与其对低极性和高挥发性倍半萜烯类成分 的检测不够细致有关。一般地，倍半萜烯类成分的皮肤穿透性较强，因此具有 一定的刺激性；倍半萜烯类成分多具有显著的中枢性活性影响，这些都与传统 医学所述“性燥”存在相关性。

本发明人通过试验研究惊奇地发现，对常规溶剂提取、水蒸气蒸馏以及超 临界CO₂提取所得的苍术挥发油进行精馏处理，由此获得低倍半萜烯类成分 的苍术提取物，可以有效保留和突出提取物的药理药效学作用，同时也大幅度 降低提取物的急性毒性以及与刺激性相关的副作用。因所得提取物的主要组分 为倍半萜醇类成分苍术醇(茅术醇+β-桉叶醇)以及炔类活性成分苍术素等， 为了便于表述，本发明将该提取物称为“苍术总萜醇”。

本发明首先提供一种苍术总萜醇提取物，所述苍术总萜醇提取物为通过提 取、精制步骤从菊科植物苍术Atractylis lancea和/或Atractylodes chinensis (Atractylodes lancea DC.var.chinensis Kitam.)的干燥根茎中获得的富含苍术倍 半萜醇的提取物，所述苍术总萜醇提取物的组成成分为：

(1)苍术醇的含量范围为65％～95％重量，其中，所述苍术醇为茅术醇与 β-桉叶醇的混合物，两者重量比为1:0.5～2；

(2)苍术素的含量可以为约2.5％～20％；以及

(3)余量的其他倍半萜醇类、聚炔类及倍半萜烯类化合物，其中，倍半萜 烯的总含量不超过2％。