[发明专利]一种从金雀草中提取总异黄酮及其胶囊剂的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种提取物的制备方法，特别涉及一种从金雀草中提取总异黄酮及其胶囊剂 的制备方法。本发明属于中药技术领域。

背景技术

更年期是指妇女从生育旺盛的性成熟期逐渐进入老年期的过渡时期。包括绝经前期、绝 经期及绝经后期几个阶段。这一时期妇女的身体各器官、内分泌腺体、心理及生理均发生各 种改变。妇女卵巢功能逐渐衰退直至功能丧失，生殖器官开始萎缩向衰退过渡，月经的终止 是其明显的标志。妇女更年期一般是从45岁左右开始，将会持续10-15年时间。这一时期部 分妇女会出现一些与“绝经”、“断经”生理变化有关的证候，在中医妇科教材中称作“绝经 前后诸证”或“经断前后诸证”，也就是我们常说的更年期综合症。

中医学认为更年期综合症的出现是由于“天癸将竭，肾气渐衰，冲任空虚亏损、精血损 虚不足、脏腑失于濡养，素体的阴阳失于平衡”所致。此病症常见眩晕耳鸣，烘热汗出，心 烦失眠，烦躁易怒，潮热；或面目、下肢浮肿，纳呆，便溏；或情绪容易波动。

现代医学认为更年期的女性由于卵巢功能衰退，激素水平显著下降，对下丘脑-脑垂体的反馈 抑制作用减弱，使其功能亢进，促性腺激素分泌增多，导致下丘脑及植物神经功能失调，

更年期综合症是临床上的常见病和多发病，它严重影响着更年期妇女的健康与生活质 量。随着社会与科技的进步，人群寿命的普遍延长，将经历更年期的妇女人数日益增多，更 年期的社会意义日趋重要。世界卫生组织有关机构已将每年的10月18日确定为“世界更年 期关怀日”，目前国内经济发达地区也已开始将更年期妇女保健工作纳入妇女保健的常规项 目，如深圳市妇女发展规划(2001-2010年)提出：保证女性享有“经期、孕期、产期、 哺乳期、围绝经期^[1]”五期保护的权利。全面了解及重视更年期，进行更年期的咨询及保健， 积极诊断及治疗更年期综合征，已成为迫切的问题。

国内目前治疗更年期综合征的中药产品大多是根据中医辨证施治的理论，分型治疗更年 期综合征，能够改善更年期妇女的临床症状，但其存在的主要问题是有处方过大，有效成份 及作用机理不明确，客观指标改善不明显，质量标准不高，药品质量难以控制，服用剂量大、 不方便等。

欧美国家在上个世纪六十年代开始应激素替代疗法治疗绝经前后诸证，取得引人瞩目的 效果。目前在欧美约有20％～30％的50岁以上妇女接受雌激素替代治疗。

目前，临床常用雌激素有

(1)尼尔雌醇(nilestriol)：属长效雌激素，是雌三醇衍生物。尼尔雌醇剂量应根据 具体情况加以调整，有子宫的妇女于用尼尔雌醇的后10日需加服安宫黄体酮；

(2)妊马雌酮(conjugated estrogens)：为从妊马尿中提取的一种天然结合型雌激素。

(3)异炔诺酮(tibolone)：可与雌激素、孕激素及雄激素受体结合，并具有这三种激 素弱的活性。

因为雌激素缺乏是导致绝经前后诸证的原因之首，故已历时50余年的雌激素替代治疗 被广泛接纳，但由此而来的负面影响时刻困扰着临床医生。雌激素替代治疗特别强调激素替 代治疗的个体化，用药期间定期检查乳腺、阴道、官颈、子宫、肝功、血压等，因此在使用 上很不方便。尤其对于患有高血压、高血糖、肝、肾及胆道疾病、血栓性静脉炎者均有使用 禁忌，而且也有关于雌激素替代治疗可能增加子宫内膜癌、乳腺肿瘤发病率的报道。自美国 国家卫生研究院中止进行综合荷尔蒙补充疗法计划(HRT)之后，英国医疗研究委员会也宣布 停止有关研究。一时间，“雌激素替代疗法”成为众矢之的。

综上所述，随着人们生活水平的日益提高及妇女保健意识逐步加强，更年期妇女追求提 高其生活品质的要求也将越来越迫切。因此，提供一种疗效确切，服用安全的新药物用于治 疗妇女更年期综合症，具有现实与积极的社会意义。

本发明以金雀草为原料，依据中药新药的要求研制的新药。通过药学、药理、毒理学等 方面的实验研究：金雀草总异黄酮具有雌激素样作用，可双向调节人体雌激素水平。以金雀 草为原料开发的本发明胶囊对更年期征候群有明显的改善作用，且安全性高，质量可控。

金雀草提取物的异黄酮成份具有雌激素样作用。它可以改善妇女更年期因雌激素水平下 降而导致的眩晕耳鸣，烘热汗出，心烦失眠，烦躁易怒，潮热及骨质疏松等症状。

发明内容