[发明专利]一种壬苯醇醚膜剂和制备方法及在制备避孕药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于化学制剂领域，具体涉及一种用于避孕的壬苯醇醚膜剂及其制备方法。

背景技术

计划生育是我国的基本国策，避孕涉及到每一个家庭。生殖是一个复杂的过程，包括精子和卵子的形成、成熟、排放、受精、着床及胚胎发育等多个环节，阻断其中任何一个环节均可达到避孕或终止妊娠的目的。由于口服避孕药常有干扰内分泌作用，引起恶心、呕吐，甚至阴道不规则流血等副反应，因而限制了使用范围。而外用避孕药不干扰内分泌功能，具有可逆性，因此外用避孕药的研究工作受到重视。外用避孕药适合各年龄组，各层次的妇女，副反应相对少。根据国内外资料报道及一些研究显示，目前国内外使用的阴道杀精子剂壬苯醇醚，长期临床证明效果可靠避孕药是目前避孕方法中一种安全、有效及使用方便、较理想的避孕方法。壬苯醇醚为非离子型表面活性剂，0.2％的壬苯醇醚溶液即可迅速杀死精子，该药膜放入阴道深部能快速溶解发挥杀精作用，在阴道溶解后与精子细胞脂蛋白膜相互作用，改变精细胞的渗透性，杀死精子或使精子失去活力，从而使精子不能进人宫颈口，无法使卵受精达到避孕效果。

发明内容

本发明的目的在于提供一种壬苯醇醚膜剂和制备方法及其在制备避孕药物中的应用。上述发明目的是通过以下的技术方案来实现的。

一种用于避孕的壬苯醇醚膜剂，其特征在于它是由下列重量配比的原料所制成：壬苯醇醚、成膜材料、增塑剂、蒸馏水、防腐剂、香精按重量比为1：2～3：1～2：40～60：0.0002～0.02：0.01～0.2。

上述的成膜材料为壳聚糖盐酸盐。

上述的增塑剂为有机羧酸酯类或多元醇类化合物。

上述的防腐剂为羟苯乙酯，苯甲醇或苯甲酸中的一种。

上述的香精为茉莉香油，玫瑰香油或香兰素中的一种。

上述的多元醇类化合物为丙三醇、丙二醇或聚乙二醇600中的一种。

上述的有机羧酸酯类为三醋酸甘油酯，邻苯二甲酸酯或枸橼酸酯中的一种。

上述的壬苯醇醚膜剂的制备方法，其特征在于包括以下四步：第一步：取壳聚糖盐酸盐加蒸馏水适量，搅拌均匀后放置充分溶胀，备用；第二步：将增塑剂，香精加入到壬苯醇醚中，搅拌均匀备用；第三步：将第一步的成膜材料置水浴中加热，加入适量的增塑剂和防腐剂搅拌均匀，备用；第四步：将第三步得到的膜材加入第二步的主药中，置水浴上加热并搅拌均匀，以刮板法将上述药浆均匀铺于玻璃板上，干燥后成膜。

上述的制备方法的第四步中用75℃鼓风干燥5-10min。

上述的壬苯醇醚膜剂在制备用于妇女生殖道避孕药物中的应用。

本发明中涉及到的药膜特征在于以壳聚糖盐酸盐为成膜材料，壳聚糖(Chitosan)，也称甲壳胺；脱乙酰甲壳质；可溶性甲壳质；几丁聚糖；脱乙酰几丁质；聚氨基葡萄糖，化学名为2-氨基-β-1，4-葡聚糖，分子式为(C₆H₁₁O₄N)_n，它是甲壳质经脱乙酰基而得到的一种天然阳离子多糖，广泛存在于昆虫、甲壳类动物的硬壳以及菌类的细胞壁中，具有可降解性、良好的成膜性、良好的生物相容性及一定的抗菌和抗肿瘤等优异性能。广泛应用于医药、食品、化工、环保等行业，素有万能多糖的美誉。医药上，利用其成膜性、可吸收性和杀菌性，用于制备人造皮肤、人造血管、手术缝合线、用作止血剂和伤口愈合剂、抗肿瘤剂、免疫促进剂和抗胆固醇剂，又可作为人工肾的吸附解毒剂，脱内毒素超滤膜。作为药用辅料，其粘性、可压性、流动性和崩解性均非常优秀，也可广泛用于缓释剂及胃漂浮片上。

本发明的壬苯醇醚膜剂是以壳聚糖作为成膜材料，具有很多优势。壳聚糖能溶解于弱酸中，壳聚糖盐酸盐能溶于水中，是很方便的成膜材料，而且这种膜是可食用膜，安全无毒，因此外用的安全系数也是比较高的。由于极性基团的存在，壳聚糖对水有很高的亲和力和持水性，保湿性能佳。壳聚糖还具有良好的生物相容性和生物降解性，有利于药膜在阴道粘膜内的吸收利用，而且降解产物一般对人体无毒副作用，在体内不积蓄，无免疫原性，无刺激性，适合长期使用；经动物药理试验结果表明本发明的膜剂避孕效果显著。

具体实施方式

实施例1

(1)称取壳聚糖盐酸盐1g，将25ml蒸馏水在常温下缓缓加入壳聚糖盐酸盐中，边加边搅拌防止其结块，直至搅拌均匀后放置30min使其充分溶胀，备用；

(2)将0.4g聚乙二醇600，0.01g茉莉香油加入到0.5g壬苯醇醚中搅拌均匀；