[发明专利]一种祖师麻的有效组分群及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及中药制剂技术领域，具体是涉及一种祖师麻的有效组分群及其制备方法，以及祖师麻有效组分群在制备抗类风湿性关节炎药物中的应用。

背景技术

类风湿性关节炎(Rhemuoatdi Arthritis，简称RA)是最常见的、残疾率最高的骨关节疾病之一。它是一种以关节滑膜慢性炎症为特征的系统性自身免疫性疾病，其病变主要发生在滑膜，累及关节软骨、韧带、肌腱及全身组织，引起关节肿瘤，继而软骨破坏，关节间隙变窄，晚期关节畸形，功能活动障碍瞬碑。本病呈全球性分布，发病年龄多在25-55岁之间，女性患者约为男性患者的2-3倍，我国的患病率为0.32-0.36％，低于欧美国家白种人的1％，是造成我国人群丧失劳动力和残疾的主要病因之一。尽管越来越多的研究人员投入到这一领域中，但是RA的治疗仍不乐观。

目前治疗RA的药物大体上可分为中药和化学药物，临床应用证明，化学药物治疗RA见效快，但长期服用副作用大，且具有依赖性，一般临床只起到短期控制作用。因此安全有效、可长期服用的治疗风湿性关节炎的药物成为当前研究开发的一个热点。

中药祖师麻收载于1977年版《中国药典》一部，为瑞香科植物黄瑞香Daphne giraldiiNitsche、陕甘瑞香Daphne tangutica Maxim或Daphne retusa Hemsl.的干燥茎皮和根皮，具有祛风湿，活血止痛的功效，用于风湿痹痛，关节炎，类风湿性关节痛。

关于祖师麻治疗RA有效组分的研究见有发明专利申请：(1)一种祖师麻有效组分及其制备方法与应用(200510013864.8)，该发明涉及祖师麻的有效组分及其制备方法与应用，采用水或含水低级醇提取，树脂精制，得到祖师麻的有效组分。该药物由祖师麻中的祖师麻甲素、西瑞香素、瑞香辛等组成，总香豆素的含量在50-90％之间。所得到的祖师麻有效组分可作为抗炎镇痛药应用，可制成口服剂，注射剂，外用制剂等等。(2)祛毒祖师麻及其外用透皮吸收制剂和制备工艺(200610041983.9)，该发明提供一种祛毒祖师麻及制备方法，是在一定比例的祖师麻根皮、生姜、甘草等原料中加10～16倍量的水煎煮1～3次，每次1～3小时，过滤，合并滤液，浓缩至相对密度为1.2～1.3(60℃)的清膏；加90～95％乙醇使含醇量到50～70％，充分搅拌，放置过夜，弃去沉淀，取上清液并回收乙醇，浓缩至相对密度为1.3(60℃)的稠膏即得。实验证明，该祛毒祖师麻的镇痛效果明显优于普通工艺提取的祖师麻，而且具有无毒、无刺激，副作用小等优点。本发明同时提供了利用该祛毒祖师麻制成的复方外用透皮吸收制剂，该制剂是在祛毒祖师麻中加入促透皮吸收的中药和透皮吸收剂制备而成，有效促进药理活性成分的迅速吸收，使其达到高效、速效的治疗效果。其余发明专利申请多为制剂技术研究。综合研究结果表明，总香豆素类成分为祖师麻的抗炎镇痛的有效组分，其中瑞香素(daphnetin)为其主要成分。二萜原酸酯类成分是产生皮肤刺激等副作用的刺激性成分。

发明内容

本发明的目的在于提供一种祖师麻抗类风湿性关节炎的有效组分群。

本发明的另一个目的在于提供祖师麻抗类风湿性关节炎有效组分群的制备方法。

本发明的另一个目的在于提供祖师麻有效组分群在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用。

基于上述研究背景，我们认为总香豆素成分不是祖师麻抗类风湿性关节炎的唯一有效组分，皂苷类成分也可能是抗类风湿性关节炎有效组分之一。据此，进行了祖师麻治疗RA的有效组分制备及其配比研究，最终确定了由总香豆素和总皂苷按照适宜比例组合而成的有效组分群为祖师麻治疗RA的有效组分群。本发明的研究人员在多次实验的基础上，系统分离得到了祖师麻抗类风湿性关节炎的有效组分群，并确定各个部位的活性，确证了二萜原酸酯类成分有很强的刺激性，总香豆素成分和皂苷类成分是祖师麻抗类风湿性关节炎的主要活性群。本发明去除了有毒性的二萜原酸酯类成分，并确定活性成分总香豆素和总皂苷的最佳配比。

本发明实施的技术方案如下：

一种祖师麻有效组分群，包括有效组分总香豆素，其特征在于，该有效组分群还包括有效成分总皂苷，其中总香豆素的含量为50％-90％，总皂苷的含量为50％-90％，二者按1-9∶9-1的重量配比混合制成。

祖师麻有效组分群的制备方法，其制备步骤如下：