[发明专利]一种奈拉滨的制备方法无效
| 申请号： | 200810246549.3 | 申请日： | 2008-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN101768197A | 公开（公告）日： | 2010-07-07 |
| 发明（设计）人： | 张庆瑞;卢文;张志强 | 申请（专利权）人： | 北京德众万全药物技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/19 | 分类号： | C07H19/19;A61P35/00 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 奈拉滨 制备 方法 | ||
1.一种制备奈拉滨的新方法，其特征在于以式(II)化合物和式(III)化合物经对接反应得到式(IV)化合物，在碱催化下，得到式(V)化合物，再经氢化反应，过滤除去催化剂并分离后得到奈拉滨，
其中R代表酰基保护基如乙酰基、甲氧基乙酰基、苯甲酰基以及对氯苯甲酰基。
2.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物和式(III)化合物对接反应制备式(IV)化合物的催化剂为分子筛。
3.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物和式(III)化合物对接反应温度为40-100℃。
4.根据权利要求1的制备方法，其中不分离纯化式(IV)化合物。
5.根据权利要求1的制备方法，其中式(IV)化合物向式(V)化合物转化的碱性催化剂为甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钾或氨气。
6.根据权利要求1的制备方法，其中式(IV)化合物向式(V)化合物转化的反应温度为40-100℃。
7.根据权利要求1的制备方法，其中式(V)化合物的氢化反应的催化剂为钯炭。
8.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物氢化反应的压力为1-10atm。
9.根据权利要求1的制备方法，其中式(II)化合物氢化反应的温度为20-100℃。
10.根据权利要求1的制备方法，其中式(III)化合物和式(IV)化合物的R代表酰基保护基如乙酰基、甲氧基乙酰基、苯甲酰基以及对氯苯甲酰基。
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