[发明专利]含氨甲喋呤增效剂的缓释注射剂

权利要求书

【权利要求1】一种含氨甲喋呤的抗癌药物缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分   0.5-60％

缓释辅料       40-99％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为氨甲喋呤和选自植物生物碱的氨甲喋呤增效剂的组合；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸；

b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物；

c)聚苯丙生；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；或

e)FAD与癸二酸共聚物；

助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，

助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。

【权利要求2】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于植物生物碱选自长春新碱、长春花碱、长春瑞滨、长春地辛、长春倍酯、长春罗新、长春西醇、长春甘酯、长春磷汀、长春米特、长春氟宁、长春匹定、长春利定、长春曲醇、长春罗定、野百合碱或三尖杉碱。

【权利要求3】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

2-40％的的氨甲喋呤与2-40％的长春新碱、长春花碱、长春瑞滨、长春地辛、长春倍酯、长春罗新、长春西醇、长春甘酯、长春磷汀、长春米特、长春氟宁、长春匹定、长春利定、长春曲醇、长春罗定、野百合碱或三尖杉碱的组合；

以上均为重量百分比。

【权利要求4】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于所用的助悬剂分别为下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；或

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆。

【权利要求5】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于所用的助悬剂为下列之一：

A)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；或

B)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

C)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。

【权利要求6】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂中的缓释微球还用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。

【权利要求7】根据权利要求6所述之抗癌缓释植入剂，其特征在于抗癌有效成分为：15％的氨甲喋呤与15％的长春新碱、长春花碱或长春瑞滨。