[发明专利]含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂

权利要求书

1.一种含新生血管抑制剂的复方缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分           0.5-60％

缓释辅料               40-99％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为新生血管抑制剂和细胞毒药物；

所述的新生血管抑制剂选自SU5416或SU6668；

所述细胞毒药物选自羟基喜树碱；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；

助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。

2.根据权利要求1所述之复方缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分及重量百分比为：

2-40％的SU5416或SU6668与2-40％的羟基喜树碱的组合。

3.根据权利要求1所述之复方缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂中的缓释微球还用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。

4.根据权利要求3所述之缓释植入剂，其特征在于缓释植入剂的组成成分及其重量百分比为：

5-30％的SU5416或SU6668与5-30％的羟基喜树碱的组合。