[发明专利]一种含多西他赛的抗癌缓释注射剂

权利要求书

1. 一种抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分            0.5-60％

缓释辅料                40-99％

助悬剂                  0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为福莫司汀、洛莫司汀、雌莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀或萨莫司汀这一类药物与细胞毒药物的组合；

所述细胞毒药物为多西他赛；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；

h)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物；

助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.55％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；

h)520％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。

2. 根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于福莫司汀、洛莫司汀、雌莫司汀、尼莫司汀、卡莫司汀、苯达莫司汀或萨莫司汀这一类药物与细胞毒药物的重量比为1-9∶1到1∶1-9。

3. 根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分及重量百分比为：

(1)2-40％的福莫司汀、尼莫司汀或卡莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(2)2-40％的苯达莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(3)2-40％的洛莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(4)2-40％的雌莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；或

(5)2-40％的萨莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合。

4. 根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的组分为下列组合之一：

抗癌有效成分为20％多西他赛和10％卡莫司汀，缓释辅料为乙烯乙酸乙烯酯共聚物，溶媒为含5-15％山梨醇的注射液。

5. 根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂中的缓释微球还用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。

6. 根据权利要求5所述之抗癌缓释植入剂，其特征在于缓释植入剂抗癌有效成分为：

(1)2-40％的福莫司汀、尼莫司汀或卡莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(2)2-40％的苯达莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(3)2-40％的洛莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合；

(4)2-40％的雌莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛；或

(5)2-40％的萨莫司汀与2-40％的细胞毒药物多西他赛的组合。