[发明专利]一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂

权利要求书

1.一种含苯达莫司汀的复方抗癌缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分      0.5-60％

缓释辅料          41-99.9％

助悬剂            0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为苯达莫司汀与苯达莫司汀增效剂的组合，苯达莫司汀增效剂为激素类抗癌药；

所述的激素类抗癌药选自曲普瑞林、戈舍瑞林或亮丙瑞林之一或其组合；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，其分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10，分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)聚苯丙生，其中，对羧苯基丙烷∶癸二酸为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸癸二酸)共聚物；

h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；

i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物；

助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。

2.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于苯达莫司汀与苯达莫司汀增效剂的重量百分比为1-9∶1到1∶1-9。

3.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

1-40％的苯达莫司汀与1-40％的曲普瑞林、戈舍瑞林或亮丙瑞林的组合。

4.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的组分为下列组合之一：

抗癌有效成分为20％苯达莫司汀和10％戈舍瑞林，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生，溶媒为含1.5％羧甲基纤维素钠和15％山梨醇和0.2％吐温80；

以上均为重量百分比。

5.根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于所述之药物制剂为缓释微球制成的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。

6.根据权利要求5所述之抗癌缓释植入剂，其特征在于所述之缓释植入剂所用的抗癌有效成分及其重量百分比为：

1-40％的苯达莫司汀与1-40％的曲普瑞林、戈舍瑞林或亮丙瑞林的组合。

7.根据权利要求5所述之抗癌缓释植入剂，其特征在于抗癌缓释植入剂的组分为下列组合之一：

抗癌有效成分为10％苯达莫司汀和20％亮丙瑞林，缓释辅料为对羧苯基丙烷∶癸二酸为20∶80的聚苯丙生；

以上均为重量百分比。