[发明专利]一种含紫杉烷及其增效剂的缓释剂

权利要求书

1. 一种含紫杉烷及其增效剂的缓释剂，为缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分           0.5-60％

缓释辅料               40-99％

助悬剂                 0.0-30％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为紫杉烷和紫杉烷增效剂，紫杉烷增效剂选自嘧啶衍生物；

紫杉烷主要选自紫杉醇、多烯紫杉醇、2’-羟基紫杉醇、10-去乙酰紫杉醇、7-表-紫杉醇；缓释辅料选自聚乳酸、聚乳酸酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶和白蛋胶之一或其组合；

助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、吐温20、吐温40和吐温80之一或其组合，

在20℃-30℃时，助悬剂的黏度为100cp-3000cp。

2. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于嘧啶类似物选自O4-苄基叶酸、2，4，5-三氨基-6-苄氧基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基-5-亚硝基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基-5-溴基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-5-硝基嘧啶、2-氨基-4-苄氧基-6-甲基-5硝基嘧啶、2，4-二氨基-6-苄氧基-s-三嗪、2-氨基-O4-苄基喋啶之一或其组合。

3. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

2-40％的紫杉醇或多烯紫杉醇与2-40％的O4-苄基叶酸或2-氨基-O4-苄基喋啶的组合；

以上均为重量百分比。

4. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于缓释辅料选自聚乳酸、聚乳酸和羟基乙酸的共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物、聚苯丙生、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)、聚(富马酸-癸二酸)之一或其组合。

5. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于所用的助悬剂分别为下列之一或其组合：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素钠；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20，或

f)碘甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆。

6. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于所用的助悬剂为下列之一：

A)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％吐温80；或

B)5-20％甘露醇+0.1-0.5％吐温80；或

C)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％吐温80。

7. 根据权利要求1所述之缓释剂，其特征在于抗癌缓释注射剂用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的混悬注射剂或缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。

8. 根据权利要求7所述之缓释剂，其特征在于抗癌缓释植入剂所用的缓释辅料为下列之一或其组合：

a)分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000的聚乳酸；

b)分子量峰值为10000-30000、30000-60000、60000-100000或100000-150000的聚乳酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乳酸和羟基乙酸的比例为10/90-90/10；

c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

d)聚苯丙生：其中对羧苯基丙烷∶癸二酸共聚物为10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体-癸二酸)或聚(富马酸-癸二酸)；

f)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。