[发明专利]同载紫杉烷及其增效剂的抗癌药物缓释剂

权利要求书

【权利要求1】一种同载紫杉烷及其增效剂的抗癌药物为缓释注射剂，由以下成分组成：

(A)缓释微球，包括：

抗癌有效成分      0.5-60％

缓释辅料          40-99％

以上为重量百分比

和

(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒；

其中，

抗癌有效成分为紫杉烷和紫杉烷增效剂的组合，紫杉烷选自紫杉醇、多烯紫杉醇(多西他赛)、2’-羟基紫杉酚、10-去乙酰紫杉酚或7-表-紫杉酚；紫杉烷增效剂为血管抑制剂；

所述的血管抑制剂选自吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马之一或其组合；

缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸；

b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；

c)聚苯丙生；

d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；

g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；

助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。

【权利要求2】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂的抗癌有效成分为：

2-40％的紫杉醇或多烯紫杉醇与5-30％的吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔或帕尼托马的组合

【权利要求3】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于缓释辅料选自下列之一或其组合：

a)聚乳酸，分子量峰值为10000-30000、300000-60000、60000-100000或100000-150000；

b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物，其中，聚乙醇酸和羟基乙酸的比例为50-95：50-50，分子量峰值为10000-30000、300000-60000、60000-100000或100000-150000；

c)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；

d)聚苯丙生，对羧苯基丙烷：葵二酸为10:90、20:80、30:70、40:60、50:50或60:40；

e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；

f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)；

g)聚(富马酸-癸二酸)；

h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶。

【权利要求4】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于所用的助悬剂分别为下列之一：

a)0.5-3.0％羧甲基纤维素(钠)；

b)5-15％甘露醇；

c)5-15％山梨醇；

d)0.1-1.5％表面活性物质；

e)0.1-0.5％吐温20；

f)(碘)甘油、二甲硅油、丙二醇或卡波姆；

g)0.5-5％羧甲基纤维素钠+0.1-0.5％土温80；

h)5-20％甘露醇+0.1-0.5％土温80；

i)0.5-5％羧甲基纤维素钠+5-20％山梨醇+0.1-0.5％土温80。

【权利要求5】根据权利要求1所述之抗癌缓释注射剂，其特征在于抗癌缓释注射剂用于制备治疗起源于人及动物大脑、中枢神经系统、肾脏、肝、胆囊、头颈部、口腔、甲状腺、皮肤、粘膜、腺体、血管、骨组织、淋巴结、肺脏、食管、胃、乳腺、胰腺、眼睛、鼻咽部、子宫、卵巢、子宫内膜、子宫颈、前列腺、膀胱、结肠或直肠的原发或继发的癌、肉瘤或癌肉瘤的缓释植入剂，经瘤内或瘤周注射或放置给药。