[发明专利]一种穿心莲滴丸及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种穿心莲滴丸及其制备方法，属于药物制剂技术领域。

背景技术

穿心莲为爵床科植物穿心莲(Andrographis paniculata Burm.f.Nees)的干燥地上部分，又名一见喜、四方草、榄核莲等。味苦，性寒，入心、肺、大肠、膀胱经；具有清热解毒、凉血消肿的作用；既清肺胃之热，又除下焦湿热之邪，凡肺热咳嗽，胃火咽痛及泻痢，淋痛等病症均有疗效。药理实验证明其具有抗菌及抗病毒作用；常用于泻痢、咽炎、肺热咳嗽、毒蛇咬伤等证；现代药理研究表明其尚有多种其他药理作用，尤其是在心脑血管病方面的药理研究取得了较多的进展。

穿心莲主要成分为二萜内酯、内酯苷及黄酮类化合物等；所含主要有效成分是穿心莲内酯(ardrographo lide)、新穿心莲内酯(neoardro-grapho lide)、14-去氧穿心莲内酯(14-deoxyardrogropho lide)及14-去氧-11，12-二去氢穿心莲内酯(又称脱水穿心莲内酯，14-deoxy-11，12-didehy-droardrographo lide)，还有微量14-去氧-11-氧化穿心莲内酯等二萜内酯类化合物。内酯为穿心莲抗菌消炎的主要成分，据报道穿心莲内酯具有抑制和延缓肺炎双球菌和溶血性乙型链球菌引起的体温升高的作用，对于伤寒、副伤寒菌苗所致发热的家兔或2，4-二硝基苯酚所致发热的大鼠有一定的解热作用，对同时感染肺炎双球菌和溶血性链球菌培养无所致发热家兔能延迟体温上升时间，减弱体温上升速度。

滴丸剂：系指固体或液体药物与适当物质(一般称为基质)加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂，主要供口服使用；亦可供外用和局部(如耳鼻、直肠、阴道)使用，还有眼用滴丸。

滴丸剂中除主药以外的赋形剂均称为基质，常用的有水溶性和脂溶性两大类。常用的水溶性基质有PEG类，如PEG6000、PEG4000、及肥皂类如硬脂酸钠和甘油明胶等。常用的脂溶性基质有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、十六醇、十八醇、虫蜡、氢化植物油等。在具体药物的研究中需要考虑不同药物的物理化学性质等进行选择。

此外，在滴丸的制备过程中还必需用到冷凝液枛用来冷却滴出液使之收缩而制成滴丸的液体称为冷凝液(也称为冷却液)。对冷凝液的基本要求：(1)主药与基质均应不溶于冷凝液中；(2)冷凝液的密度应适中，能使滴丸在冷凝液中缓慢上升或下降。脂溶性基质常用的冷凝液有水或不同浓度的乙醇溶液；水溶性基质常用的冷凝液有液体石蜡、二甲基硅油和植物油等。

随着近现代药剂学的发展，滴丸剂型在中药制剂中的应用已经得到了广泛研究，对提升中药制剂水平，实现中药制剂现代化也有重要意义。虽然滴丸剂具有设备简单、操作方便、利于劳动保护，工艺周期短、生产率高，生物利用度高、疗效好等特点，但并不是所有的药物都适宜制成滴丸。而且，针对不同的原料药物，在制成滴丸时所能选择的基质(如基质种类、基质与主药比例等)和制备工艺(如冷凝液的种类、滴制时药液温度、冷凝液温度和滴制速度等)也是有所差异的；尤其对中药复方制剂的滴丸研究，这不仅可影响到制剂成型工艺及药物质量的稳定性，也可影响到临床应用中药物疗效的正常发挥。因此，没有任何一种可称之为万能的基质配方和/或制备工艺可通用于任意药物的滴丸制剂中。

发明内容

本发明的主要目的是提供一种穿心莲滴丸，将含有穿心莲等原料的药物制成滴丸，成型工艺及药物质量稳定，生物利用度高，疗效好。

本发明的另一个目的是公开一种上述穿心莲滴丸的制备方法。

本发明解决其技术问题所采用的技术方案是：

一种穿心莲滴丸，以穿心莲为原料，与适当的基质和包衣材料制成包衣滴丸，包括丸芯和丸芯外包裹的薄膜衣，其中：丸芯由原料药穿心莲和基质聚乙二醇4000按下述重量配比制成：

穿心莲(原料药)133.4份、聚乙二醇24.8～25.6份；

薄膜衣采用的包衣材料可采用市售的各种胃溶型薄膜包衣预混剂；薄膜衣层的重量为滴丸总重量的2％～3％，以2.5％～3％更好。

上述穿心莲滴丸可通过包括下述主要步骤的方法制备：

(1)、提取穿心莲：