[发明专利]麻醉喷雾剂组合物无效

专利信息
申请号: 200880001335.8 申请日: 2008-02-29
公开(公告)号: CN101578097A 公开(公告)日: 2009-11-11
发明(设计)人: E·G·斯潘格勒;M·J·波耶 申请(专利权)人: 库姆国际公司
主分类号: A61K31/245 分类号: A61K31/245;A61K31/79;A61K9/00;A61P11/04
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 代理人: 赵蓉民;路小龙
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 麻醉 喷雾 组合
【说明书】:

发明领域

【0001】本发明一般涉及非处方麻醉喷雾剂组合物,其可以被用于临时缓解咽喉痛。

相关技术描述

【0002】对于咽喉痛的治疗,非处方(OTC)市场已经提供喷雾剂产品多年。这些产品的大多数使用苯酚作为它们的活性成分。苯酚是苯的简单醇衍生物。这两种化学物质都被环保局(Environmental ProtectionAgency)(EPA)列为是极其危险的。

【0003】提供了可替代的咽喉痛喷雾剂,其含有卡法根(Pipermethysticum,麻醉椒)(Kava Kava)作为它的主要活性成分,替代苯酚,如在Watkins等的美国专利6,159,473中公开的。据说加入狭叶紫锥菊(Echinacea angustifolia)并结合几种其他顺势疗法成分——主要是植物提取物,将卡法根的镇痛作用与紫锥菊的免疫和杀菌作用结合,并解决了伴发症状以及与咽喉痛相关的急性病理学现象,包括声嘶、鼻窦阻塞(sinus congestion)、后鼻滴流、以及咽喉内衬(lining of thethroat)病症。

【0004】用于咽喉痛喷雾剂的另外活性成分在21 CFR 356的OTC OralDiscomfort Monograph中列出。在这些成分中,只有盐酸达克罗宁被广泛用于商业产品中。一种这样的产品以商标出售。另外,非-OTC活性剂可以包含卡法根(Piper methysticum)。

【0005】虽然传统咽喉喷雾剂提供了暂时的咽喉痛缓解,但需要这样的喷雾剂组合物,其具有持续更长的作用并且其可以更精确地应用到咽喉背面的期望区域。具体地,目前的喷雾剂产品通常以大剂量(大约3毫升)应用,并且要在口腔周围摇晃15秒或漱口。需要通过提供可引向咽喉背面的喷雾剂组合物来消除这种类型的应用。

发明概述

【0006】为了克服现有技术的缺陷,本发明提供了改进的喷雾剂组合物,其可以更加控制的方式进行应用且在更长的时间内保持有效。

【0007】根据本发明,该喷雾剂组合物包括局部麻醉剂和载体,其包括粘膜粘着剂聚合物。该载体可以包含该麻醉剂的溶剂、水和乳化剂,尤其是如果该局部麻醉剂是疏水的情况。

附图简述

【0008】图1-10显示依据实施方式3进行的喷雾试验所得到的颗粒大小和分布。

【0009】图11A-11C是依据实施例4的喷雾模式的照片。

优选实施方式描述

【0010】本发明的麻醉喷雾剂包含局部麻醉剂,作为主要活性成分。优选地,该局部麻醉剂是苯佐卡因。但是,可以使用其他局部麻醉剂,例如利多卡因、盐酸利多卡因、盐酸丁卡因、苯甲醇、盐酸达克罗宁、己雷琐辛、薄荷醇、苯酚制剂(苯酚和苯酚钠)、水杨醇、卡法根等。活性成分的任何期望组合也可以被使用。

【0011】该组合物还包括粘膜粘着剂聚合物。该粘膜粘着剂聚合物增加了喷射到口腔中的喷雾小滴的表面张力,其大大地改变了喷雾模式,使得它更加规律且被控制。具体地,表面张力的增加导致小滴尺寸的增加(即:小滴雾化程度较低)。因此,该喷雾模式变得更窄,并且被喷雾的材料可以引向咽喉的背面,而不是在口中扩散。

【0012】除了改变小滴的流变学外,该粘膜粘着剂聚合物还提高了喷雾剂的持续效应。具体地,该粘膜粘着剂由于它的粘膜粘着性质,能够将麻醉剂捕获在咽喉背部更长时间。

【0013】可以依据本发明使用的粘膜粘着剂聚合物的实例包括,但不限定于合成纤维素衍生物(例如CMC钠、HPC钠、HPMC钠、HEPMC钠等)、天然树胶(海藻酸钠、刺梧桐胶、角叉菜聚糖、黄原胶、瓜尔胶、壳聚糖等)以及合成聚合物。合成聚合物的实例包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙烯吡咯烷酮/醋酸乙烯酯共聚物(PVP/VA)、其他共聚物例如BASF的KOLLIDON VA64、聚环氧乙烷、聚合物、聚丙烯酸、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇等。优选地,麻醉成分包括PVP。

【0014】甚至少量的粘膜粘着剂聚合物对应用喷雾剂到咽喉背部的能力具有显著的影响。如果粘膜粘着剂聚合物的含量太大,则喷雾模式变成太集中,导致密集的喷雾剂流,其可能需要应用大量的麻醉剂来覆盖期望区域。过量的麻醉成分可能滴下,其可能引起不适。

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