[发明专利]2-哌嗪-1-基-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶衍生物

权利要求书

1.式(I)的化合物：

其中

R¹是氢，苯基甲基，吡啶基甲基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基；

R²是C_1-4烷基；

R³是氢，卤素或C_1-4烷基；

R⁴是氢，卤素或C_1-4烷基；和

R⁵是氢，氨基，C_1-4烷基氨基或二(C_1-4烷基)氨基；

或其可药用酸加成盐。

2.按照权利要求1所要求的化合物，其中R¹是氢。

3.按照权利要求1所要求的化合物，其中R¹是苯基甲基。

4.按照权利要求1至3的任一项所要求的化合物，其中R²是甲基。

5.按照权利要求1所要求的化合物，其中所述化合物是2-(4-苄基-哌嗪-1-基)-3-甲基-3H-咪唑并[4，5-b]吡啶，或其可药用酸加成盐。

6.药物组合物，其包含可药用载体和治疗活性数量的按照权利要求1至5的任一项的化合物。

7.制备按照权利要求6的药物组合物的方法，其中治疗活性数量的按照权利要求1至5的任一项的化合物与可药用载体密切混合。

8.权利要求1至5的任一项所要求的化合物用于制备药物的用途，该药物用于治疗胃-食道回流、胃灼热、消化不良、早饱症状、腹胀和厌食。

9.制备权利要求1至5的任一项的式(I)化合物的方法，其中

a)在反应惰性溶剂中，用式(III)的中间体将式(II)的中间体N-烷基化 

b)或，在反应惰性溶剂中，用式(I-a)的化合物将式(IV)的中间体N-烷基化

其中在上述反应路线中，原子团R^1’是苯基甲基、吡啶基甲基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基甲基，且R¹、R²、R³、R⁴和R⁵如权利要求1至5的任一项中所定义，W是合适的离去基团；

c)或，如果需要的话，将式(I)的化合物转变为可药用酸加成盐，或反之，用碱将式(I)化合物的酸加成盐转变为游离碱形式。