[发明专利]5-呋喃并吡啶酮取代的吲唑无效
申请号: | 200880002086.4 | 申请日: | 2008-01-09 |
公开(公告)号: | CN101687879A | 公开(公告)日: | 2010-03-31 |
发明(设计)人: | P·古佐;M·D·叙尔曼 | 申请(专利权)人: | 阿尔巴尼分子研究公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/4355;A61P3/04;A61P25/22;A61P25/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 赵苏林;李炳爱 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 呋喃 吡啶 取代 | ||
1.一种式I化合物或其药学可接受的盐:
其中
n是1;
R选自由吡咯烷-1-基、2-羟甲基吡咯烷-1-基、3-羟基-吡咯烷-1-基和吗 啉-4-基和哌嗪-1-基组成的组;
R3和R4各自是H,或者R、R3和R4可结合形成咪唑啉-2-基;
B是苯基、吡啶、哒嗪或嘧啶;并且
R5、R6、R7各自独立地选自H、-O-20或更少碳的烷基、20或更少碳 的烷基、卤素、-CF3和-CN;
条件是所述化合物不是以下化合物之一:
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R选自 S-2-羟甲基吡咯烷-1-基、R-2-羟甲基吡咯烷-1-基、S-3-羟基吡咯烷-1-基和 R-3-羟基吡咯烷-1-基。
3.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R3和R4均为H。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中R、R3和R4结合形成咪唑啉-2-基。
5.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B是苯基。
6.根据权利要求5所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B连同 R5、R6和R7一起选自由苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、 4-三氟甲基苯基、2-氰基-4-氟苯基、2,4-二氯苯基、4-氯-2-氟苯基、2-氯-4- 氟苯基、4-氯-2-甲氧基苯基、2-氟苯基、2,4-二氟苯基、2-氟-4-甲基苯基和 4-甲基苯基组成的组。
7.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B是吡啶。
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B连同 R5、R6和R7一起选自由5-氯吡啶-2-基、吡啶-3-基、5-氟吡啶-2-基和吡啶 -2-基组成的组。
9.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B是哒嗪。
10.根据权利要求9所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B连同 R5、R6和R7一起是6-甲基哒嗪-3-基。
11.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B是嘧 啶。
12.根据权利要求11所述的化合物或其药学可接受的盐,其中B连同 R5、R6和R7一起是嘧啶-2-基。
13.根据权利要求1所述的化合物或其药学可接受的盐,所述化合物 选自以下化合物:
14.根据权利要求1至13任一项所述的化合物,其中所述药学可接受 的盐为盐酸盐形式。
15.一种药物组合物,其包含权利要求1至13任一项所述的化合物或 其药学可接受的盐及药学可接受的载体或赋形剂。
16.根据权利要求15所述的药物组合物,其中赋形剂是稀释剂。
17.权利要求1至13任一项所述的化合物或其药学可接受的盐在制造 用于治疗肥胖的药物中的用途。
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