[发明专利]修饰的糖类有效
| 申请号： | 200880002201.8 | 申请日： | 2008-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN101583629A | 公开（公告）日： | 2009-11-18 |
| 发明（设计）人： | A·巴多蒂;F·伯尔蒂;P·科斯坦蒂诺 | 申请（专利权）人： | 诺华有限公司 |
| 主分类号： | C08B37/00 | 分类号： | C08B37/00;A61K47/48;A61K39/02 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人： | 韦 东 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 修饰 糖类 | ||
1.一种修饰的荚膜糖，其在相应的天然荚膜糖至少80%单糖单元的羟基 位置包含封端基团，其中所述封端基团具有式（Ia）：
-O-X-Y (Ia)
其中
X是C(O)；
Y是R3；和
R3是C1-6烷基，
并且所述修饰的荚膜糖中至少四个单糖单元具有封端基团。
2.如权利要求1所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，R3是C1-C3烷基。
3.如权利要求2所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，R3是C2烷基或C3烷 基。
4.如权利要求2所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，R3是CH3。
5.如权利要求1-4中任一项所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述糖中 至少90%的单糖单元具有封端基团。
6.如权利要求5所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述糖中所有单糖单 元具有封端基团。
7.如权利要求1-4中任一项所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述相应 的天然荚膜糖包含通过磷酸二酯键连接的单糖单元。
8.如权利要求7所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述相应的天然荚膜 糖是脑膜炎奈瑟球菌血清组A糖类。
9.如权利要求8所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述封端基团位于相 应的脑膜炎奈瑟球菌血清组A糖类的任何4-和/或3-位。
10.如权利要求9所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述封端基团位于相 应的脑膜炎奈瑟球菌血清组A糖类的任何4-位。
11.如权利要求1-4中任一项所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述修饰 的荚膜糖是寡糖。
12.如权利要求1-4中任一项所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述修饰 的糖包含末端异头羟基或衍生自末端异头羟基的氨基。
13.如权利要求1-4中任一项所述的修饰的荚膜糖，其特征在于，所述修饰 的荚膜糖的至少一个单糖单元中相应天然荚膜糖的两个邻位羟基不包含封端 基团。
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