[发明专利]4-氨基嘧啶的合成方法

权利要求书

1.一种用于制备具有以下结构的化合物的方法：

其中

R²＝CH₂R³，其中R³表示NHR″′，其中R″′＝甲酰基，

所述方法中，使1当量的α-甲酰基-β-甲酰氨基丙腈盐与0.75至2当量的乙脒盐在一种或多种路易斯酸的存在下在如下反应条件下进行反应：

a.反应温度为65至200℃；

b.压力为1至10bar；

c.反应时间为0.5至20小时；

d.α-甲酰基-β-甲酰氨基丙腈盐在相应溶剂中的浓度为1-50wt％；

e.搅拌速度介于100和900rps之间；

f.在空气、氮气、氩气或其混合物下。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙脒盐是pka值小于5的酸的盐。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙脒盐是乙脒盐酸盐、乙脒氢溴酸盐和/或乙脒乙酸盐。

4.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述乙脒盐是乙脒盐酸盐。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述一种或多种路易斯酸选自碱土金属的盐、过渡金属的盐、贫金属的盐和/或镧系的盐。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸选自过渡金属的盐。

7.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸选自铁(II)盐、钴(II)盐、钌(II)盐、铜(I)盐和/或锌(II)盐。 

8.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸选自ZnCl₂；ZnBr₂；Zn((SO₂C_nF_2n+1)₂)N)₂，其中n＝1至8；FeCl₂；CoCl₂；Ru(1，5-环辛二烯)C1₂；CuCl。

9.如权利要求5所述的方法，其特征在于，所述路易斯酸选自CuCl、FeCl₂和ZnCl₂。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应温度为70至150℃。

11.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述反应温度为80至150℃。

12.如权利要求10所述的方法，其特征在于，所述反应温度为85至120℃。

13.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自不具有伯醇官能的溶剂或溶剂混合物。

14.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自烃、芳族化合物、醚、酮、酯、醇、叔胺、腈、酰胺。

15.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自芳族化合物、酮、碳酸酯、叔胺或者这些溶剂的混合物。

16.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂是3-戊酮、三乙胺、甲苯或这些溶剂的任意混合物。

17.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂是3-戊酮。

18.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂是体积比为9∶1至1∶9的3-戊酮和异丙醇的混合物。

19.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂是体积比为8∶2至2∶8的3-戊酮和异丙醇的混合物。

20.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂是体积比为7.5∶2.5至6∶4的3-戊酮和异丙醇的混合物。

21.如权利要求1所述的方法，其特征在于，所述反应时间在1至10小时的范围内。

22.如权利要求21所述的方法，其特征在于，所述反应时间在2.5至 4小时的范围内。

23.如权利要求13所述的方法，其特征在于，所述溶剂选自碳酸酯、乙腈。