[发明专利]18F-标记的叶酸酯

权利要求书

1.包含具有氨基苯甲酰基部分的叶酸酯的化合物，其中所述氨基 苯甲酰基部分被氟-18和/或至少一个吸电子基团取代。

2.权利要求1的包含具有氨基苯甲酰基部分的叶酸酯的化合物， 其中所述氨基苯甲酰基部分被氟-18和至少一个吸电子基团取代。

3.权利要求1或2的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在2’- 位或6’-位被氟-18取代。

4.前述权利要求任一项的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在 2’-位或6’-位被至少一个吸电子基团取代。

5.前述权利要求任一项的化合物，其中所述吸电子基团选自：-NO₂， -CN，-N⁺(CH₃)₃，-SO₃R’，-COOR’，-COR’，-Cl，-Br，-F，碘鎓盐-I⁺(R’)₂， 二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂，和硅烷醇-SiH(R’)₂，其中R’独立地是 直链或支链的C_(1-12)烷基或包含5-、6-或10-元环系统的任选取代的碳环 和杂环基团。

6.前述权利要求任一项的化合物，其中所述氨基苯甲酰基部分在 2’-位或6’-位被氟-18取代，且在6’-位或2’-位被选自下述的吸电 子基团取代：-NO₂，-CN，-N⁺(CH₃)₃，-SO₃R’，-COOR’，-COR’，-Cl，-Br， -F，碘鎓盐-I⁺(R’)₂，二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂，和硅烷醇-SiH(R’)₂， 其中R’独立地是直链或支链的C_(1-12)烷基或包含5-、6-或10-元环系统 的任选取代的碳环和杂环基团。

7.前述权利要求任一项的化合物，具有式I

其中

A是氨基酸，

X₁至X₅彼此独立地是N或C，

X₆，X₇彼此独立地是C，N或O，

Z是优选选自下述的吸电子基团：NO₂，-CN，-N⁺(CH₃)₃，-SO₃R’，-COOR’， -COR’，-Cl，-Br，-F，碘鎓盐-I⁺(R’)₂，二烷基/-芳基硅烷-SiOH(R’)₂， 和硅烷醇-SiHR(”)₂，其中R’独立地是直链或支链的C_(1-12)烷基或包含 5-、6-或10-元环系统的任选取代的碳环和杂环基团，

R₁，R₂彼此独立地是H，Hal，-OR”，-NHR”，C₁-C₁₂烷基，C₁-C₁₂烷氧基，C₁-C₁₂烷酰基，C₂-C₁₂链烯基，C₂-C₁₂炔基，(C₁-C₁₂烷氧基)羰基， 和(C₁-C₁₂烷基氨基)羰基，其中R”是H或C₁-C₆烷基，

R₃，R₄彼此独立地是H，甲酰基，亚氨基甲基，亚硝基，C₁-C₁₂烷基， C₁-C₁₂烷氧基，C₁-C₁₂烷酰基，卤素取代的C₁-C₁₂烷酰基，

R₅，R₆彼此独立地是H或直链或支链的C₁-C₁₂烷基，该烷基未被取代 或被至少一个CN、Hal或NO₂取代，且其中一个或多个嵌入的、非相邻的 CH₂基团可以独立地被以下代替：-O-、-CO-、-CO-O-、-CO-NR’、-CH＝CH-、 -C≡C-，

m是0，1，2或3，

n是0或1，

p是0，1或2，

q具有1-7的值，且

r是0或1。