[发明专利]作为G蛋白偶联受体调节剂的噻唑衍生物无效
申请号: | 200880003916.5 | 申请日: | 2008-01-07 |
公开(公告)号: | CN101663298A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | R·埃波;M·阿奇米奥拉;C·考;R·鲁索;V·尼库林;G·勒莱斯 | 申请(专利权)人: | IRM责任有限公司 |
主分类号: | C07D417/10 | 分类号: | C07D417/10;C07D417/14;A61K31/427;A61P3/10 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
地址: | 英属百慕大*** | 国省代码: | 百慕大群岛;BM |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 蛋白 受体 调节剂 噻唑 衍生物 | ||
1.式(1A)或(1B)化合物或其可药用盐:
其中:
L1是键或-CR32-O-;
L2是键或NR3;
R1是OR或任选取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C3-6炔基;
R2是NR3-(CR32)m-R4或R4;
R3是H或C1-6烷基;
R4是C3-7环烷基、芳基、杂芳基或者包含N、O或S的杂环,它们每个任选被以下基团取代:卤素、羟基、硝基、OR、SR、NR2、NR3-(CR32)m-R4或任选取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C3-6炔基;或者
R3和-(CR32)m-R4与NR3-(CR32)m-R4中的N一起形成任选取代的杂环;
每个R是H、任选取代的C1-6烷基或-(CR32)m-R4;并且
m和n独立地是0-4。
2.权利要求1的化合物,其中所述的化合物是式(2A)或(2B):
其中每个n是0。
3.权利要求1的化合物,其中R2是任选取代的苯基、哌啶基或吡啶基。
4.权利要求1的化合物,其中所述的化合物是式(3A)或(3B):
其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9和Z10独立地是CR5或N;并且
R5是H、卤素、羟基、硝基、OR、SR、NR2、NR3-(CR32)m-R4或任选取代的C1-6烷基、C2-6链烯基或C3-6炔基。
5.权利要求4的化合物,其中每个Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9和Z10是CR5。
6.权利要求4的化合物,其中Z1、Z2、Z3、Z4、Z5、Z6、Z7、Z8、Z9和Z10之一是N。
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