[发明专利]新型N,N’-2,4-二苯胺基嘧啶衍生物、其作为药物的制备、药物组合物和尤其作为IKK抑制剂的用途

权利要求书

1.式(I)产物：

其中

R2、R3和R4，相同或不同的，为如：其中一个代表卤素原子或 CF3和其它两个，相同或不同的，代表氢原子或卤素原子或烷基或烷氧 基，该烷基或烷氧基任选地被一个或多个卤素原子取代；

R5代表氢原子或卤素原子；

R1代表氢原子、环烷基或烷基、烯基或炔基，全部任选地被一个 或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子、OR8和NR8R9， 由R1代表的烷基任选地另外被饱和或不饱和的含有5个链节的杂环基 取代，该杂环基通过碳原子进行连接并任选地被一个或多个选自以下的 基团取代：卤素原子和烷基或烷氧基，

A代表单键或-CH2-CO-NR6-基团，且R6，与R1相同或不同的，选 自R1的值；

包含Y的环(或环(Y))是单环或双环的，由4-10个链节构成，并用 Y进行饱和或部分饱和，其中Y代表氧原子O、硫原子S(其任选地被1 个或2个氧原子氧化)或选自N-R7、C＝O或它的作为羰基官能保护基的 二氧戊环、CF2、CH-OR8或CH-NR8R9的基团；

可以理解的是，当Y代表NR7时，包含Y的环(或环(Y))可以包含 由1-3个碳构成的碳桥，

R7代表氢原子、环烷基或烷基、CH2-烯基或CH2-炔基，全部任选 地被萘基取代或被一个或多个相同或不同的选自以下的基团取代：卤素 原子和羟基、烷氧基、苯基和杂芳基，由R7表示的烷基任选地另外被 羟基、-NR8R9、-CO-NR8R9、膦酸根、任选地被氧化成砜的烷基硫代 基或任选地被取代的杂环烷基取代；

R8代表氢原子或烷基、环烷基或杂环烷基，所述基团本身任选地 被一个或多个选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、烷氧基、NH2， NH烷基，N(烷基)2，-CONH2，-CONH烷基或-CON(烷基)2基团，由 R8表示的烷基任选地另外被烷基硫代基取代、被任选地被取代的苯基 或被任选地被取代的饱和或不饱和杂环基取代；

NR8R9为如：或者R8和R9，相同或不同的，选自R8的值，或者 R8和R9与跟它们连接的氮原子一起形成环胺，该环胺任选地可以包括 1个或2个其它的选自O、S、N或NR10的杂原子，如此形成的环胺本 身任选地被取代；

所有的上述杂环基、杂环烷基和杂芳基由4-10个链节构成(除非特 别说明)并包含1-4个杂原子，所述杂原子适当时选自O、任选地被氧化 的S、N和NR10；

所有上述萘基、苯基、杂环基、杂环烷基和杂芳基以及由R8和R9 与跟它们连接的氮原子一起可形成的环胺，其本身任选地被一个或多个 相同或不同的选自以下的基团取代：卤素原子和羟基、烷氧基、烷基、 羟烷基、烷氧基烷基、CN、CF3、NH2、或NH烷基或N(烷基)2；

R10代表氢原子或烷基，

所述式(I)产物为所有的可能外消旋的、对映异构体的和非对映异构 体的异构体形式，以及所述式(I)产物的与无机和有机酸的加成盐。

2.如在权利要求1所定义的式(I)产物，其中R2、R3、R4、R5、A 和环(Y)具有在权利要求任一项所指出的含义，R1代表氢原子或直链或 支链的包含1-5个碳原子的烷基，或R1代表被饱和或不饱和的本身任 选地如在权利要求任一项所指出地被取代的杂环取代的烷基，所述杂环 优选地为5个链节的单环杂环，

所述式(I)产物为所有的可能外消旋的、对映异构体的和非对映异构 体的异构体形式，以及所述式(I)产物的与无机和有机酸的加成盐。