[发明专利]吲哚-2-基-哌嗪-1-基-甲酮衍生物无效
申请号: | 200880004410.6 | 申请日: | 2008-01-29 |
公开(公告)号: | CN101611027A | 公开(公告)日: | 2009-12-23 |
发明(设计)人: | 马蒂亚斯·内特科文;让-马克·普朗谢;汉斯·里希特;奥里维耶·罗什;斯文·泰勒 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;C07D451/06;A61K31/454;A61P3/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 哌嗪 衍生物 | ||
1.以下通式的化合物,
其中
A是C(O)或S(O)2;
R1选自:
低级烷基、低级烷氧基;
环烷基、低级环烷基烷基;
低级卤代烷基;
未取代的苯基、或被独立地选自下列基团中的1至3个基团取代的苯 基:低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和氰基;
低级苯基烷基,其中苯基环可以是未取代的,或者被独立地选自低级 烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和氰基中的1至3个基团取 代,
-NR5R6,其中R5和R6相互独立地选自低级烷基、环烷基、低级环烷 基烷基、低级卤代烷基和低级苯基烷基,或者其中R5和R6与它们连 接的氮原子一起形成5或6元杂环,所述5或6元杂环任选含有选自 氮、氧或硫中的另外的杂原子;
R2选自氢;
低级烷基、环烷基、低级环烷基烷基;
低级羟基烷基、低级烷氧基烷基;
低级卤代烷基、低级氰基烷基;
低级烷基磺酰基;
低级烷酰基;
苯磺酰基,其中苯基环可以是未取代的,或者被独立地选自下列基团 中的1至3个基团取代:低级烷基、卤素、低级烷氧基、低级卤代烷 氧基和低级羟基烷基;
未取代的苯基、或被独立地选自下列基团中的1至3个基团取代的苯 基:低级烷基、卤素、氰基、吗啉基、低级烷氧基、低级烷氧基羰基、 低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、低级羟基烷基、低级烷基磺酰基和 低级烷基磺酰基氨基;
苯并二氧杂环戊烯基;
低级苯基烷基,其中苯基环可以是未取代的,或者被独立地选自下列 基团中的1至3个基团取代:低级烷基、卤素、氰基、吗啉基、低级 烷氧基、低级烷氧基羰基、低级卤代烷基、低级卤代烷氧基、低级羟 基烷基、低级烷基磺酰基和低级烷基磺酰基氨基;以及
未取代的杂芳基、或被独立地选自下列基团中的1或2个基团取代的 杂芳基:低级烷基、低级烷氧基、氰基、吗啉基和卤素;
R3选自氢、卤素和甲基;
R4是选自以下的基团,
其中
m为0或1;
R7选自低级烷基、环烷基和低级卤代烷基;
R8选自低级烷基、环烷基和低级卤代烷基;
及其药用盐。
2.根据权利要求1的式I的化合物,其中A是S(O)2。
3.根据权利要求1的式I的化合物,其中A是C(O)。
4.根据权利要求1至3中任一项的式I的化合物,其中R1选自:
低级烷基、低级烷氧基;
环烷基、低级环烷基烷基;
低级卤代烷基;
未取代的苯基、或被独立地选自下列基团中的1至3个基团取代的苯基:
低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和氰基;和
低级苯基烷基,其中苯基环可以是未取代的,或者被独立地选自低级烷基、
低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和氰基中的1至3个基团取代。
5.根据权利要求1至4中任一项的式I的化合物,其中R1选自低级 烷基、环烷基、低级环烷基烷基和低级卤代烷基。
6.根据权利要求1至4中任一项的式I的化合物,其中R1是未取代 的苯基或被独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷基和氰 基中的1至3个基团取代的苯基,或者低级苯基烷基,其中苯基环可以是 未取代的,或者被独立地选自低级烷基、低级烷氧基、卤素、低级卤代烷 基和氰基中的1至3个基团取代。
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