[发明专利]盐668无效
申请号: | 200880004616.9 | 申请日: | 2008-02-06 |
公开(公告)号: | CN101605770A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | 罗伯特·惠托克;简·威思内尔 | 申请(专利权)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
主分类号: | C07D277/68 | 分类号: | C07D277/68;A61K31/428;A61P11/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 陈 桉 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 668 | ||
1.N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻 唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(萘-1-基)乙氧基]丙酰胺的药用盐,前提是所 述盐不是二氢溴酸盐或二盐酸盐。
2.权利要求1所述的药用盐,其中所述盐为三氟乙酸盐、硫酸盐、磷 酸盐、乙酸盐、富马酸盐、马来酸盐、柠檬酸盐、丙酮酸盐、琥珀酸盐、 草酸盐、甲磺酸盐、对甲苯磺酸盐、硫酸氢盐、苯磺酸盐、乙磺酸盐、丙 二酸盐、昔萘甲酸盐、抗坏血酸盐、油酸盐、烟酸盐、糖精酸盐、己二酸 盐、甲酸盐、羟乙酸盐、L-乳酸盐、D-乳酸盐、天冬氨酸盐、苹果酸盐、 L-酒石酸盐、D-酒石酸盐、硬脂酸盐、2-糠酸盐、3-糠酸盐、萘二磺酸盐(萘 -1,5-二磺酸盐或萘-1-(磺酸)-5-磺酸盐)、乙二磺酸盐(乙烷-1,2-二磺酸盐或乙 烷-1-(磺酸)-2-磺酸盐)、羟乙磺酸盐(2-羟基乙基磺酸盐)、均三甲苯-2-磺酸 盐、萘-2-磺酸盐、D-扁桃酸盐或L-扁桃酸盐。
3.N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻 唑-7-基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(萘-1-基)乙氧基]丙酰胺的药用盐,所述盐为 柠檬酸盐、二甲苯磺酸盐、磷酸盐、二昔萘甲酸盐、硫酸盐、单苯甲酸盐、 富马酸盐或苯磺酸盐。
4.一种制备权利要求1所述的盐的方法,所述方法包括使合适的酸与 N-[2-(二乙基氨基)乙基]-N-(2-{[2-(4-羟基-2-氧代-2,3-二氢-1,3-苯并噻唑-7- 基)乙基]氨基}乙基)-3-[2-(萘-1-基)乙氧基]丙酰胺在合适的溶剂中,以及任选 地在升高的温度反应。
5.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的药用盐以及结合有药用 助剂、稀释剂或载体。
6.权利要求1所述的药用盐,其用于治疗。
7.权利要求1所述的药用盐在制备用于治疗对β2肾上腺素受体活性 的调节是有益的人类疾病或病症的药物中的用途。
8.权利要求1所述的药用盐在制备用于治疗成人呼吸窘迫综合征 (ARDS)、肺气肿、支气管炎、支气管扩张、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘 或鼻炎的药物中的用途。
9.权利要求1所述的药用盐,其用于治疗呼吸系统病症。
10.权利要求1所述的药用盐,其用于治疗成人呼吸窘迫综合征 (ARDS)、肺气肿、支气管炎、支气管扩张、慢性阻塞性肺病(COPD)、哮喘 或鼻炎。
11.治疗对β2肾上腺素受体活性的调节是有益的疾病或病症或降低所 述疾病或病症风险的方法,所述方法包括向需要治疗的患者给药治疗有效 量的权利要求1所述的药用盐。
12.治疗炎症性疾病或病症或降低所述疾病或病症风险的方法,所述方 法包括向需要治疗的患者给药治疗有效量的权利要求1所述的药用盐。
13.权利要求10或权利要求11所述的方法,其中所述疾病或病症为成 人呼吸窘迫综合征(ARDS)、肺气肿、支气管炎、支气管扩张、慢性阻塞性 肺病(COPD)、哮喘或鼻炎。
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