[发明专利]环糊精制剂

说明书

发明领域

本发明涉及包含环糊精的组合物。更特别地是，本发明涉及包含 一种或多种环糊精化合物的药用和化妆用组合物。

背景

长久以来用于治疗和预防传染性疾病的药物和疫苗就被人们所了 解。尽管多年来用于细菌感染的许多有效药物不断研制，但有效用于 治疗或预防病毒感染的药物却仅仅在最近才被发现。

现有的大多数抗病毒药物针对的是会引起性传播疾病(STDs)的 病毒。由传染性病毒物质(infectious viral agents)所引起的STDs 的非限制性实例包括生殖器疱疹(由单纯疱疹病毒或HSVs所引起)； AIDS(由人免疫缺陷病毒或HIV所引起)；生殖器疣(由人乳头状瘤病 毒或HPVs所引起)，痉挛性瘫痪和成人T细胞白血病(由1型人类 T-细胞白血病或嗜淋巴细胞病毒(HTLV-1)所引起)，和病毒性肝炎 (由肝炎病毒如乙型肝炎病毒(HBV)及丙型肝炎病毒(HCV)所引起)。

据估计全世界每年处方用于治疗由传染性病毒物质所引起STDs 的各种药物费用超过40亿美元。例如，泛昔洛韦、阿昔洛韦、喷昔洛 韦(penciclovir)、伐昔洛韦，以及膦甲酸都是治疗HSV-相关疾病 的药物。这些活性剂(agents)可迅速治愈和消除原发和再发性生殖器 疱疹发作时症状；然而阿昔洛韦(也被称作ACV)的临床应用(当前抗 疱疹用药的“金标准”)是有限的。而且许多副作用如恶心、腹泻、头 痛与这些抗病毒活性剂有关。例如静脉注射膦甲酸时，可能会有数个 毒性作用，如可逆性肾功能损伤或诱发癫痫(induction of seizures)。而且这些药物不能治愈疱疹感染，而是通过抑制活跃的 病毒复制来抑制该疾病症状的。

环糊精虽然不属于传统的抗病毒剂范畴，但已发现其在治疗和预 防由传染性病毒物质引起的疾病上有效。由于对有效抗病毒剂的持续 需求和非传统抗病毒剂的可用度，因此具有能够治疗或预防病毒感染 的化妆用或药用组合物是很有益处的。尤其是，具有可有效用于治疗 或预防STDs如HSV相关疾病的组合物是很有益处的。进一步说，有 特定制剂形式的抗病毒的组合物(该制剂特别定位于各种病毒性病症 的“皮疹(breakouts)”相关区域)是很有益处的并且还是方便和不连 续的。

发明摘要

本发明提供了药用和化妆用的包含环糊精的组合物，从而使得该 组合物特别地是用于治疗和预防病毒感染。该组合物被用于各种制剂 中从而使该组合物可被方便和不连续给药。

本发明所述的组合物特别是可用于治疗STDs。例如，该组合物可 用于治疗由野生型疱疹病毒如HSV-1或HSV-2以及耐药疱疹病毒 (例如耐阿昔洛韦疱疹病毒)引起的感染。此外，该组合物可用于治疗 由Epstein-Barr病毒(EBV)、人乳头状瘤病毒(HPV)、肝炎病毒如HBV 或HCV、巨细胞病毒、传染性软疣病毒，或痘病毒(例如牛痘)引起的 感染。本发明所述的组合物可用于治疗原发病毒感染或再发病毒感染， 并且因此可被应用于其中存在活跃原发病毒感染的局部部位或已知表 现出再发病毒感染的部位。在本发明的一个实施方案中，该组合物特 别是用于对抗由疱疹病毒引起的病毒感染。在另一实施方案中，该组 合物特别是用于对抗由痘病毒引起的病毒感染。

如上所述，本发明所述的组合物通常包含一种或多种可有效对抗 病毒感染的环糊精，并且该类环糊精可包含所述组合物中所提供的唯 一活性成分。但在其它实施方案中，该组合物可包含一种或多种其它 的抗病毒药物。这些其它的抗病毒药物可以增强该环糊精的疗效或只 是起到除环糊精有效作用外的作用。该组合物中可能包含的其它病毒 剂的非限制性实例包括泛昔洛韦、阿昔洛韦、伐昔洛韦、膦甲酸钠 (foscamet)，以及喷昔洛韦。在本发明另一实施方案中，本发明的组 合物还包含阿昔洛韦。

本发明所述的组合物通常包含一种或多种以该组合物总重计数量 在约0.1％至约50重量％的环糊精。该环糊精组合物可根据组合物类型 和该组合物的预期用途而在一定范围内变化。

除上述的抗病毒剂外，本发明所述的组合物可进一步地包含有效 用于治疗或预防病毒感染的其它物质。例如，该组合物可包含抗逆转 录病毒剂，如核苷类似物逆转录酶抑制剂、非核苷类似物逆转录酶抑 制剂，或蛋白酶抑制剂。