[发明专利]用作毒蕈碱受体拮抗剂的季铵二苯基甲基化合物有效
申请号: | 200880005529.5 | 申请日: | 2008-02-21 |
公开(公告)号: | CN101616893A | 公开(公告)日: | 2009-12-30 |
发明(设计)人: | 季玉华;克雷格·胡斯费尔德;克里斯托弗·兰格;瑞克·李;穆永齐 | 申请(专利权)人: | 施万制药 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08;C07D207/09;A61K31/40;A61P11/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 用作 毒蕈 受体 拮抗剂 季铵二 苯基 甲基 化合物 | ||
1.一种式I’化合物:
其中X-是医药上可接受的酸的阴离子;
其中:
a及b独立地为0或1;
R1选自-C1-4烷基及-ORa;其中Ra为氢;
R2为-ORa其中Ra为氢;
R3为-C(O)NR3aR3b;其中R3a及R3b为氢;
R5为-C1-6烷基;
Q是-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-,其中Q′选自-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-O-、-S-、 -S(O)-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRQ1C(O)-、-C(O)NRQ1-、-NRQ2-C(O)-NRQ3-、 -C=N-O-、-S-S-及-C(=N-O-RQ4)-,其中RQ1是氢,RQ2及RQ3是氢,且RQ4是-C1-4烷基 或苄基;
e为0、1或2;
当e为1时,
R6选自卤基、-C1-4烷基、-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷 基、-NH-C(O)-C1-4烷基及-N(C1-4烷基)2;其中R6中的各烷基任选地经1个至5个氟 原子取代;
当e为2时,
各R6独立地选自卤基和-O-C1-4烷基;
且Q中的各-CH2-基团任选地经1个-OH取代基取代;
或其医药上可接受的盐。
2.如权利要求1所述的化合物,其中b是0。
3.如权利要求1所述的化合物,其中a及b是0。
4.如权利要求1所述的化合物,其中a是1且b是0。
5.如权利要求1所述的化合物,其中R5是-CH3。
6.如权利要求1所述的化合物,其中-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-是-C1-3亚烷基 -Q′-C0-1亚烷基-。
7.如权利要求6所述的化合物,其中-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-是-C3亚烷基 -Q′-C0-1亚烷基-。
8.如权利要求1所述的化合物,其中Q′选自-CH2-、-O-、-S-、-S(O)-、-C(O)-、 -OC(O)-、-C(O)O-、-NRQ1C(O)-、-NRQ2-C(O)-NRQ3-、及-C(=N-O-RQ4)-。
9.如权利要求8所述的化合物,其中Q′是-NRQ1C(O)-且RQ1是氢。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于施万制药,未经施万制药许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/200880005529.5/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。