[发明专利]用作毒蕈碱受体拮抗剂的季铵二苯基甲基化合物有效

专利信息
申请号: 200880005529.5 申请日: 2008-02-21
公开(公告)号: CN101616893A 公开(公告)日: 2009-12-30
发明(设计)人: 季玉华;克雷格·胡斯费尔德;克里斯托弗·兰格;瑞克·李;穆永齐 申请(专利权)人: 施万制药
主分类号: C07D207/08 分类号: C07D207/08;C07D207/09;A61K31/40;A61P11/00
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 代理人: 刘国伟
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 毒蕈 受体 拮抗剂 季铵二 苯基 甲基 化合物
【权利要求书】:

1.一种式I’化合物:

其中X-是医药上可接受的酸的阴离子;

其中:

a及b独立地为0或1;

R1选自-C1-4烷基及-ORa;其中Ra为氢;

R2为-ORa其中Ra为氢;

R3为-C(O)NR3aR3b;其中R3a及R3b为氢;

R5为-C1-6烷基;

Q是-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-,其中Q′选自-CH2-、-CH=CH-、-C≡C-、-O-、-S-、 -S(O)-、-SO2-、-C(O)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-NRQ1C(O)-、-C(O)NRQ1-、-NRQ2-C(O)-NRQ3-、 -C=N-O-、-S-S-及-C(=N-O-RQ4)-,其中RQ1是氢,RQ2及RQ3是氢,且RQ4是-C1-4烷基 或苄基;

e为0、1或2;

当e为1时,

R6选自卤基、-C1-4烷基、-OH、氰基、-C(O)O-C1-4烷基、-O-C1-4烷基、-S-C1-4烷 基、-NH-C(O)-C1-4烷基及-N(C1-4烷基)2;其中R6中的各烷基任选地经1个至5个氟 原子取代;

当e为2时,

各R6独立地选自卤基和-O-C1-4烷基;

且Q中的各-CH2-基团任选地经1个-OH取代基取代;

或其医药上可接受的盐。

2.如权利要求1所述的化合物,其中b是0。

3.如权利要求1所述的化合物,其中a及b是0。

4.如权利要求1所述的化合物,其中a是1且b是0。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R5是-CH3

6.如权利要求1所述的化合物,其中-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-是-C1-3亚烷基 -Q′-C0-1亚烷基-。

7.如权利要求6所述的化合物,其中-C0-5亚烷基-Q′-C0-1亚烷基-是-C3亚烷基 -Q′-C0-1亚烷基-。

8.如权利要求1所述的化合物,其中Q′选自-CH2-、-O-、-S-、-S(O)-、-C(O)-、 -OC(O)-、-C(O)O-、-NRQ1C(O)-、-NRQ2-C(O)-NRQ3-、及-C(=N-O-RQ4)-。

9.如权利要求8所述的化合物,其中Q′是-NRQ1C(O)-且RQ1是氢。

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