[发明专利]针对血管内皮生长因子的氨基酸序列和包括其的多肽用于治疗特征在于过量和 /或病理性血管发生或新血管形成的病症和疾病无效
申请号: | 200880005830.6 | 申请日: | 2008-02-21 |
公开(公告)号: | CN101663319A | 公开(公告)日: | 2010-03-03 |
发明(设计)人: | 帕斯卡尔·热拉尔·梅谢尔;彼得·维赫森;亨德里克斯·雷内瑞斯·雅各布斯·马托伊斯·霍根博姆 | 申请(专利权)人: | 埃博灵克斯股份有限公司 |
主分类号: | C07K16/22 | 分类号: | C07K16/22 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王 旭 |
地址: | 比利时*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 针对 血管 内皮 生长因子 氨基酸 序列 包括 多肽 用于 治疗 特征 在于 过量 理性 发生 | ||
1.氨基酸序列,其针对VEGF和/或可以特异性结合VEGF。
2.按照权利要求1的氨基酸序列,所述氨基酸序列针对和/或可以 特异性结合VEGF上关于VEGFR-1的结合位点和/或VEGF上关于 VEGFR-2的结合位点。
3.按照权利要求1或2任一项的氨基酸序列,其抑制VEGF与 VEGFR-1的结合。
4.按照权利要求1或2任一项的氨基酸序列,其在不抑制VEGF 与VEGFR-2的结合的条件下抑制VEGF与VEGFR-1的结合。
5.按照权利要求1或2任一项的氨基酸序列,其抑制VEGF与 VEGFR-2的结合。
6.按照权利要求1或2任一项的氨基酸序列,其在不抑制VEGF 与VEGFR-1的结合的条件下抑制VEGF与VEGFR-2的结合。
7.按照权利要求1或2任一项的氨基酸序列,其抑制VEGF与 VEGFR-1的结合和VEGF与VEGFR-2的结合。
8.按照权利要求1-7中任一项的氨基酸序列,其减少过量的血管发 生和/或新血管形成。
9.按照权利要求1的氨基酸序列,其激活VEGF或其中涉及VEGF 的机制或途径。
10.按照权利要求1或9任一项的氨基酸序列,其基本上以分离的 形式存在。
11.按照权利要求1-10中任一项的氨基酸序列,用于施用给受试者, 其中所述氨基酸序列在所述受试者中不是天然存在的。
12.按照前述权利要求中任一项的氨基酸序列,其可以以10-5-10-12摩尔/升或更小、并且优选地10-7-10-12摩尔/升或更小、并且更优选地 10-8-10-12摩尔/升的解离常数(KD)特异性结合VEGF。
13.按照前述权利要求中任一项的氨基酸序列,其可以以102M-1s-1-约107M-1s-1,优选103M-1s-1-107M-1s-1,更优选104M-1s-1-107M-1s-1, 诸如105M-1s-1-107M-1s-1的缔合速率(kon-速率)特异性结合VEGF。
14.按照前述权利要求中任一项的氨基酸序列,其可以以1s-1-10-6s-1,优选10-2s-1-10-6s-1,更优选10-3s-1-10-6s-1,诸如10-4s-1-10-6s-1的解 离速率(koff速率)特异性结合VEGF。
15.按照前述权利要求中任一项的氨基酸序列,其可以以小于500 nM,优选小于200nM,更优选小于10nM,诸如小于500pM的亲和力特 异性结合VEGF。
16.按照前述权利要求中任一项的氨基酸序列,其是天然存在的氨 基酸序列(来自任何适宜的物种)或者是合成的或半合成的氨基酸序列。
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