[发明专利]螺环状的环己烷衍生物

权利要求书

1.具有通式I的螺环状环己烷衍生物，

其中

R¹和R²一起形成环并表示-CH₂CH₂CH₂-；

R³表示苯基，其为未取代的；

R⁵、R⁶、R⁷、R⁹和R¹⁰表示H；

R⁸表示F、Cl、Br或I；

X表示O或NR¹⁷；

R¹⁷表示H或COR¹²，

其中R¹²表示经由C_1-3烷基连接的未取代的苯基；

形式为外消旋物；对映体、非对映体、对映体或非对映体的混 合物或单一的对映体或非对映体；碱和/或生理学相容的酸或阳离 子的盐。

2.根据权利要求1所述的螺环状环己烷衍生物，其中X表示O。

3.根据权利要求1所述的螺环状环己烷衍生物，其中X表示 NR¹⁷。

4.根据权利要求1所述的螺环状环己烷衍生物，其为：

N-{6’-氟-4’，9’-二氢-4-苯基螺[环己烷-1，1’(3’H)-吡喃并[3，4-b] 吲哚]-4-基}-氮杂环丁烷，2-羟基-1，2，3-丙烷三羧酸盐(2∶1)。

5.用于制备权利要求1所述的螺环状环己烷衍生物的方法，其 特征在于具有通式E的反应物

通过添加酸或其三甲基甲硅烷基酯在合适的溶剂中与具有通 式F或H的反应物反应，其中所述酸或其三甲基甲硅烷基酯例如 为三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯、三氟甲磺酸、乙酸、磷酸、甲磺 酸或三氟乙酸，所述溶剂例如为二氯乙烷、二氯甲烷、氯仿、乙腈、 乙醚或硝基甲烷，其中所述基团R¹-R³和R⁵-R¹⁰具有权利要求1中 所给出的含义。

6.用于制备权利要求1所述的螺环状环己烷衍生物的方法，其 中X表示NR¹⁷且R¹⁷表示COR¹²，特征在于其中X表示NH的螺 环状环己烷衍生物与酸酐或酰基氯通过添加碱如三乙胺，优选在微 波辐射下反应。

7.含有至少一种权利要求1-4之一所述的螺环状环己烷衍生物 的药物，所述衍生物任选为其外消旋物、纯的立体异构体，特别是 任何混合比的对映体和非对映体的形式；为其酸或其碱的形式或为 其生理学相容的酸或阳离子的盐的形式，其中生理学相容的酸选自 盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、丁二酸、酒石 酸、扁桃酸、富马酸、乳酸、谷氨酸、糖酸、单甲基癸二酸、5- 羟脯氨酸、己烷-1-磺酸、烟酸、2-、3-或4-氨基苯甲酸、2，4，6-三 甲基苯甲酸、α-硫辛酸、乙酰基甘氨酸、乙酰水杨酸、马尿酸和/ 或天冬氨酸；或为其溶剂合物的形式，特别是水合物，并任选含有 合适的添加剂和/或辅助物质和/或任选其它活性成分。