[发明专利]具有脲基和氨基羰基作为取代基的新型吡咯衍生物无效

专利信息
申请号: 200880006222.7 申请日: 2008-02-26
公开(公告)号: CN101622229A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: 川岛健二;榎本裕志;石坂典子;山本实;工藤一弘;村井正明;稻叶隆明;冈本和义 申请(专利权)人: 参天制药株式会社
主分类号: C07D207/416 分类号: C07D207/416;A61K31/40;A61K31/422;A61K31/427;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/5377;A61P3/10;A61P9/10;A61P27/02;A61P35/00;A61P43/
代理公司: 北京市金杜律师事务所 代理人: 杨宏军
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 具有 氨基 羰基 作为 取代 新型 吡咯 衍生物
【权利要求书】:

1.下述通式(1)表示的化合物或其盐,

环A表示苯环或选自吡咯、吡唑、咪唑、三唑、吡啶、哒嗪、嘧啶、吡嗪、三嗪、呋喃、噻吩、噁唑、异噁唑、噻唑及异噻唑环中的单环式芳香族杂环;

R1表示卤原子、氢原子、碳原子数1~6的烷基、被羟基取代的碳原子数1~6的烷基、被碳原子数1~6的烷氧基取代的碳原子数1~6的烷基、被-NRh1Rh2取代的碳原子数1~6的烷基、甲酰基或碳原子数1~6的烷基羰基;

R2表示卤原子、可以具有取代基的碳原子数1~6的烷基、碳原子数2~6的链烯基、可以具有取代基的碳原子数2~6的炔基、碳原子数3~8的环烷基、苯基、选自吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶、高哌嗪、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、噁唑烷、异噁唑烷、吗啉、噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉、二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪、三嗪、二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃、二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃、二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁嗪、噁嗪、二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪及噻嗪中的杂环基、羟基、可以具有取代基的碳原子数1~6的烷氧基、碳原子数2~6的链烯基氧基、碳原子数2~6的炔基氧基、甲酰基、碳原子数1~6的烷基羰基、羧基、碳原子数1~6的烷氧基羰基、碳原子数1~6的烷基羰基氧基、巯基、碳原子数1~6的烷基 硫基、被氰基取代的碳原子数1~6的烷基硫基、氰基、硝基、-NRa1Ra2或-OCONRe1Re2

R2表示可以具有取代基的碳原子数1~6的烷基时,该碳原子数1~6的烷基表示可以被选自卤原子、羟基、碳原子数1~6的烷氧基、巯基、碳原子数1~6的烷基硫基及-NRi1Ri2中的1个或多个基团取代的基团;

R2表示可以具有取代基的碳原子数2~6的炔基时,该碳原子数2~6的炔基表示可以被选自羟基、碳原子数1~6的烷氧基及-NRj1Rj2中的1个或多个基团取代的基团;

R2表示可以具有取代基的碳原子数1~6的烷氧基时,该碳原子数1~6的烷氧基表示可以被选自下述基团中的1个或多个基团取代的基团:卤原子、碳原子数3~8的环烷基、苯基、选自吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶、高哌嗪、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、噁唑烷、异噁唑烷、吗啉、噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉、二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪、三嗪、二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃、二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃、二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁嗪、噁嗪、二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪及噻嗪中的杂环基、被碳原子数1~6的烷基取代的选自吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶、高哌嗪、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、噁唑烷、异噁唑烷、吗啉、噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉、二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪、三嗪、二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃、二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃、二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁 嗪、噁嗪、二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪及噻嗪中的杂环基、被羟基取代的选自吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶、高哌嗪、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、噁唑烷、异噁唑烷、吗啉、噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉、二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪、三嗪、二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃、二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃、二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁嗪、噁嗪、二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪及噻嗪中的杂环基、被碳原子数1~6的烷氧基取代的选自吡咯烷、吡唑烷、咪唑烷、三唑烷、哌啶、六氢哒嗪、六氢嘧啶、哌嗪、高哌啶、高哌嗪、四氢呋喃、四氢吡喃、四氢噻吩、四氢噻喃、噁唑烷、异噁唑烷、吗啉、噻唑烷、异噻唑烷、硫代吗啉、二氢吡咯、吡咯、二氢吡唑、吡唑、二氢咪唑、咪唑、二氢三唑、三唑、四氢吡啶、二氢吡啶、吡啶、四氢哒嗪、二氢哒嗪、哒嗪、四氢嘧啶、二氢嘧啶、嘧啶、四氢吡嗪、二氢吡嗪、吡嗪、三嗪、二氢呋喃、呋喃、二氢吡喃、吡喃、二氢噻吩、噻吩、二氢噻喃、噻喃、二氢噁唑、噁唑、二氢异噁唑、异噁唑、二氢噁嗪、噁嗪、二氢噻唑、噻唑、二氢异噻唑、异噻唑、二氢噻嗪及噻嗪中的杂环基、羟基、碳原子数1~6的烷氧基、巯基、碳原子数1~6的烷基硫基、氰基及-NRf1Rf2

R3表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;

Ra1、Ra2、Re1或Re2相同或不同,表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;

Rf1及Rf2相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~6的烷基、被碳原子数3~8的环烷基取代的碳原子数1~6的烷基、被碳原子数6~14的芳基取代的碳原子数1~6的烷基、被羟基取代的碳原子数1~6的烷基、被碳原子数1~6的烷氧基取代的碳原子数1~6的烷基、被- NRg1Rg2取代的碳原子数1~6的烷基或碳原子数3~8的环烷基,另外,Rf1和Rf2可以一起形成含氮杂环;

Rg1及Rg2相同或不同,表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;

Rh1及Rh2相同或不同,表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;

Ri1及Ri2相同或不同,表示氢原子、碳原子数1~6的烷基被羟基取代的碳原子数1~6的烷基或被碳原子数1~6的烷氧基取代的碳原子数1~6的烷基;

Rj1及Rj2相同或不同,表示氢原子或碳原子数1~6的烷基;

n表示0、1、2或3;

n为2或3时,R2可以相同或不同。

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