[发明专利]新的磷酸二酯酶抑制剂有效
| 申请号： | 200880006334.2 | 申请日： | 2008-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN101631792A | 公开（公告）日： | 2010-01-20 |
| 发明（设计）人： | J·费尔丁;S·F·尼尔森;J·C·H·拉尔森;B·R·巴布 | 申请（专利权）人： | 利奥制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/10 | 分类号： | C07D491/10;C07D493/10;A61K31/36;A61P29/00;C07D495/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;陈润杰 |
| 地址： | 丹麦巴*** | 国省代码： | 丹麦;DK |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 磷酸二酯酶 抑制剂 | ||
1.通式I化合物
其中m和n独立地表示0或1；
且其中G和E独立地表示氧，且
R1和R2与其连接的碳原子一起形成包含一或两个选自氧、硫、-S(O)-、-S(O)2-、-N＝、-N(R5)-的杂原子的杂环，选自四氢吡喃、氧杂环丁烷、[1，3]二氧杂环戊烷、[1，3]二 烷、四氢噻喃、四氢噻喃-1，1-二氧化物、四氢噻喃-1-氧化物、哌啶、四氢噻吩、[1，3]二噻烷、硫杂环丁烷、[1，3]二噻烷-1，3-二氧化物、硫杂环丁烷-1-氧化物或硫杂环丁烷-1，1-二氧化物，其中所述杂环中的一或多个碳原子任选被一或多个相同或不同的选自R4的取代基取代；
R3是卤素、羟基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代C1-6烷氧基、C1-6烷硫基；
R4是氢、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素或羟基；
R5是氢、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基氨基磺酰基或氨基磺酰基；
X是键、-CH2-或-NH-；
A是C6-10芳基、C6-10芳基C1-6烷基、吡啶基、吡嗪基或喹啉基，各自任选被一或多个相同或不同的选自R4的取代基取代；
其中：
卤素或卤代表示氟、氯、溴或碘；
及其药学上可接受盐或N-氧化物。
2.权利要求1的化合物，其中m和n都是1。
3.权利要求1的化合物，其中m和n都是0。
4.权利要求1至3任一项的化合物，其中所述杂环包含一个杂原子。
5.权利要求1至3任一项的化合物，其中所述杂环包含两个杂原子。
6.权利要求4或5的化合物，其中所述一个或多个杂原子是氧。
7.权利要求4或5的化合物，其中所述一个或多个杂原子是硫、-S(O)-或-S(O)2-。
8.权利要求1-3任一项的化合物，其中A是苯基。
9.权利要求1至3任一项的化合物，其中A被卤素取代。
10.权利要求1至3任一项的化合物，其中R3是C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或卤素。
11.权利要求10的化合物，其中R3是甲氧基或乙氧基。
12.权利要求1至3任一项的化合物，其中X是-CH2-。
13.权利要求1-3任一项的化合物，其中X是-NH-。
14.权利要求9的化合物，其中A是4-(3，5-二氯吡啶基)。
15.权利要求1-3任一项的化合物，其中R4是氢。
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