[发明专利]作为NK3拮抗剂的螺哌啶衍生物无效
申请号: | 200880006465.0 | 申请日: | 2008-01-02 |
公开(公告)号: | CN101622259A | 公开(公告)日: | 2010-01-06 |
发明(设计)人: | J·M·卡龙;M·P·狄龙;B·韩;M·内特科文;H·拉特尼;W·维菲安 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D498/10 | 分类号: | C07D498/10;A61P25/00;A61K31/537 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;张 朔 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 nk3 拮抗剂 哌啶 衍生物 | ||
1.式I化合物
其中
R1是氢或C1-8烷基;
R2是C1-8烷基、C1-8羟基烷基或-(CHR5)x-A;
R5是氢、C1-8烷基或C1-8羟基烷基,或者是任选被C1-8烷基取代的: 二氢异喹啉基、杂芳基;
A是C3-7环烷基、苄基、茚满基、芳基、吡咯-1-基、二氢异喹啉 基、杂环基或杂芳基,所述环任选被一个或多个R6取代,其中 R6是C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、氰基、卤素、被 卤素取代的C1-8烷基或者被卤素取代的C1-8烷氧基,或者是任 选被C1-8烷基取代的:吡咯-1-基、二氢异喹啉基、杂环基或杂 芳基;
x是0、1、2或3;
或者R1、R2与N-原子一起形成吡咯-1-基、二氢异喹啉基、杂环基或杂芳 基,所述环任选被一个或多个选自如下的取代基所取代:C1-8烷基、 C1-8烷氧基、C1-8烷基磺酰基、卤素、C3-7环烷基、苄基、茚满基或芳 基;
R3是氢或卤素;
R4是氢或C1-8烷基;
R7是氢或卤素;
m是1或2;当m是2时,R3是相同或不同的;
n是1或2;
o是1或2;当o是2时,R7是相同或不同的;
其中所述芳基选自苯基和萘基;
所述杂环基选自哌啶-1-基、哌嗪-1-基、吗啉-4-基、硫吗啉-4-基、1- 氧代-硫吗啉-4-基和1,1-二氧代-硫吗啉-4-基;
所述杂芳基选自吡嗪基、吡唑基、吡啶基、嘧啶基、二唑基、三唑 基、四唑基、噻唑基、噻二唑基、噻吩基、呋喃基和咪唑基; 或其药学上适宜的酸加成盐。
2.根据权利要求1的式I化合物,其中R1或R2之一是C1-8烷基。
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