[发明专利]包含钙受体拮抗剂的药物组合物无效

专利信息
申请号: 200880006503.2 申请日: 2008-02-29
公开(公告)号: CN101621993A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: T·布尔;E·贡萨尔维斯;O·卡尔布;L·梅奈尔;S·赖德迈斯特;A·塔亚尔达;L·维德勒 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: A61K9/107 分类号: A61K9/107;A61K9/14;A61K47/44;A61K31/517;A61K31/4184
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 含钙 受体 拮抗剂 药物 组合
【权利要求书】:

1.包含钙受体拮抗剂的药物组合物,当口服施用至个体时, 其诱导甲状旁腺激素迅速并短时地释放进血浆中。

2.包含钙受体拮抗剂的药物组合物,当口服施用至个体时, 其导致钙受体拮抗剂的迅速释放和胃肠道吸收,随后钙受体拮抗 剂的血浆水平迅速并短时增加。

3.包含钙受体拮抗剂的药物组合物,当口服施用至个体时, 其诱导钙受体拮抗剂的迅速并短时的释放和胃肠道吸收以及甲状 旁腺激素的迅速并短时的释放。

4.根据权利要求3的药物组合物,其中甲状旁腺激素和钙受 体拮抗剂显示重叠的血浆浓度曲线。

5.根据前述权利要求中任何一项的药物组合物,其中钙受体 拮抗剂和甲状旁腺激素显示如下释放曲线:其具有在T起始后不迟于90 分钟的T最大和与基线水平相比增大5-7倍的C最大

6.根据前述权利要求中任何一项的药物组合物,其中药物组 合物为可自发分散的组合物的形式。

7.根据前述权利要求中任何一项的药物组合物,其还含有包 含亲脂组分、表面活性剂和亲水组分的载体介质。

8.根据权利要求7的组合物,其中载体介质还包含共溶剂。

9.根据权利要求7或8的组合物,其中亲脂组分包括C8-C10脂肪酸甘油单酯类、甘油二酯类或丙二醇单脂肪酸酯类。

10.根据权利要求7-9中任何一项的组合物,其中亲水组分包 括丙二醇、PEG 400、二甲基异山梨醇或二乙二醇单乙醚。

11.根据权利要求7-10中任何一项的组合物,其中表面活性 剂包括聚乙二醇-氢化的蓖麻油。

12.根据权利要求8-11中任何一项的组合物,其中共溶剂包 括乙醇。

13.根据前述权利要求中任何一项的组合物,其是凝胶胶囊。

14.根据前述权利要求中任何一项的组合物,其中组合物为固 体分散体的形式。

15.根据权利要求14的组合物,其包含钙受体拮抗剂和载体。

16.根据权利要求15的组合物,其中载体是羟丙基甲基纤维 素。

17.治疗患有可以用钙受体拮抗剂治疗的疾病的个体的方法,该方法 包括将治疗有效量的任何前述权利要求中所要求保护的药物组合物施用至 需要此类治疗的个体。

18.钙受体拮抗剂在制备用于治疗患有可用钙受体拮抗活性剂治疗 的疾病的个体的任何前述权利要求中所要求保护的药物组合物中的用途。

19.制备根据权利要求6的可自发分散的药物组合物的方法, 该方法包括使钙受体拮抗剂和包含亲脂组分、表面活性剂和亲水 组分的载体介质成为紧密混合物。

20.根据权利要求19的方法,其中载体介质还包含共溶剂。

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