[发明专利]适于治疗炎性或变应性病症的二环有机化合物有效

专利信息
申请号: 200880007015.3 申请日: 2008-03-04
公开(公告)号: CN101622234A 公开(公告)日: 2010-01-06
发明(设计)人: R·J·泰勒 申请(专利权)人: 诺瓦提斯公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;C07D403/12;C07D405/12;C07D417/12;C07D495/04;A61K31/517;A61P11/00;A61P37/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;张 朔
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 适于 治疗 性病 有机化合物
【权利要求书】:

1.化合物,该化合物选自游离形式和盐形式的下列化合物:

{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑 啉-3-基}-乙酸;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-环戊基氨甲酰基甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

2-{3-[(1-苄基-吡咯烷-3-基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉 -1-基}-N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(2,4-二氧代-3-{[(四氢-呋喃-2-基甲基)-氨甲 酰基]-甲基}-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-{[((R)-1-乙基-吡咯烷-2-基甲基)-氨甲酰 基]-甲基}-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[((R)-1-环己基-乙基氨甲酰基)-甲基]-2,4- 二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[((1S,2S)-2-羟基-环戊基氨甲酰基)-甲 基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-2,4-二 氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[3-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-2,4-二氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-环丙基氨甲酰基甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[3-(茚满-2-基氨甲酰基甲基)-2,4-二氧代-3,4- 二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{2,4-二氧代-3-[(1,2,3,4-四氢-萘-1-基氨甲酰 基)-甲基]-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{2,4-二氧代-3-[(2-吡啶-3-基-乙基氨甲酰基)- 甲基]-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(甲基-苯乙基-氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧 代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-{[2-(1H-咪唑-4-基)-乙基氨甲酰基]-甲 基}-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(2-吗啉-4-基-乙基氨甲酰基)-甲基]-2,4- 二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[2-(1,3-二氢-异吲哚-2-基)-2-氧代-乙 基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(4-羟基-环己基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧 代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[((S)-1-环己基甲基-2-羟基-乙基氨甲酰 基)-甲基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[((R)-2-羟基-2-苯基-乙基氨甲酰基)-甲 基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[((S)-2-羟基-2-苯基-乙基氨甲酰基)-甲 基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3[(3-甲氧基-苄基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧 代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(2-二甲基氨基-乙基氨甲酰基)-甲基]-2,4- 二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(3-甲基-丁基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(2-甲氧基-乙基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧 代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(2-羟基-乙基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

2-[3-(叔-丁基氨甲酰基-甲基)-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-N-(5- 氯-2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2,4-二氧代-3-(吡啶-3-基氨甲酰基甲基)-3,4- 二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2,4-二氧代-3-(吡啶-4-基氨甲酰基甲基)-3,4- 二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[2-((S)-3-二甲基氨基-吡咯烷-1-基)-2-氧代 -乙基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[2-((R)-3-二甲基氨基-吡咯烷-1-基)-2-氧 代-乙基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2,4-二氧代-3-(2-氧代-2-哌嗪-1-基-乙 基)-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

2-{3-[2-((R)-3-氨基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹 唑啉-1-基}-N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

2-{3-[2-((S)-3-氨基-吡咯烷-1-基)-2-氧代-乙基]-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹 唑啉-1-基}-N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

2-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-N-苯乙基-乙酰胺;

2-(3-{[2-4-溴-苯基)-乙基氨甲酰基]-甲基}-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉 -1-基)-N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑 啉-3-基}-乙酸叔丁酯;

2-(4-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H- 喹唑啉-3-基}-苯基)-N-苯乙基-乙酰胺;

2-(4-{1-[(4-氯-2-甲氧基-5-甲基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢 -2H-喹唑啉-3-基}-苯基)-N-苯乙基-乙酰胺;

2-{4-[1-苯并噻唑-6-基氨甲酰基甲基)-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3- 基]-苯基}-N-苯乙基-乙酰胺;

(4-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-苯基)-乙酸;

(2-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-乙基)-氨基甲酸叔丁酯;

3-{1-[(5-氯-2-甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉 -3-基}-N-环戊基-丙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2,4-二氧代-3-(4-{[(四氢-呋喃-2-基甲基)-氨 甲酰基]-甲基}-苯基)-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

4-{6-氯-1-[2-(3-氯-4-乙氧基-苯基)-2-氧代-乙基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H 喹唑啉-3-基}-N-环戊基-丁酰胺;

4-(2-{2,4-二氧代-3-[4-(苯乙基氨甲酰基-甲基)苯基]-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1- 基}-乙酰基氨基)-苯甲酸乙酯;

N-(3,5-二氯-苯基)-2-{2,4-二氧代-3-[4-(苯乙基氨甲酰基-甲基)-苯基]-3,4-二 氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

2-{1-[(4-氯-2-甲氧基-5-甲基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H- 喹唑啉-3-基}-N-环戊基-乙酰胺;

2-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-N-呋喃-2-基甲基-乙酰胺;

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3- 基}-乙酸叔丁酯;

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3- 基}-乙酸;

N-(2,6-二氯-吡啶-4-基)-2-{3-[2-(4-甲基-哌嗪-1-基)-2-氧代-乙基]-2,4-二氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

2-[3-(2-氨基-乙基)-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-N-(5-氯-2,4-二甲 氧基-苯基)-乙酰胺;

N-(2-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H- 喹唑啉-3-基}-乙基)-3-甲基-丁酰胺;

环丁烷甲酸(2-{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4- 二氢-2H-喹唑啉-3-基}-乙基)-酰胺;

N-(3,5-二氯-苯基)-2-(3-乙基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺; N-(2,6-二氯-吡啶-4-基)-2-(3-乙基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙 酰胺;

{1-[(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基氨甲酰基)-甲基]-2-氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉 -3-基}-乙酸;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-环戊基氨甲酰基甲基-2-氧代-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(2-氧代-3-{[(四氢-呋喃-2-基甲基)-氨甲酰 基]-甲基}-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[3-(2-吗啉-4-基-2-氧代-乙基)-2-氧代-3,4-二 氢-2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-(3-环丙基氨甲酰基甲基-2-氧代-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[3-(茚满-2-基氨甲酰基甲基)-2-氧代-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(甲基-苯乙基-氨甲酰基)-甲基]-2-氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-{3-[(3-甲基-丁基氨甲酰基)-甲基]-2-氧代 -3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基}-乙酰胺;

2-[3-(叔-丁基氨甲酰基-甲基)-2-氧代-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基]-N-(5-氯 -2,4-二甲氧基-苯基)-乙酰胺;

N-(5-氯-2,4-二甲氧基-苯基)-2-[2-氧代-3-(吡啶-4-基氨甲酰基甲基)-3,4-二氢 -2H-喹唑啉-1-基]-乙酰胺;

2-(3-苯磺酰基-6-甲基-4-氧代-4H-喹啉-1-基)-N-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-乙酰 胺;

2-(3-苯磺酰基-6-甲基-4-氧代-4H-喹啉-1-基)-N-(3-氯-4-甲氧基-苯基)-乙酰 胺;

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-6-乙基-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-乙酸;

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-8-甲基-2,4-氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-乙酸;

{7-氯-1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑 啉-3-基}-乙酸;

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-6-甲基-2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹 唑啉-3-基}-乙酸;和

{1-[(2,6-二氯-吡啶-4-基氨甲酰基)-甲基]-6,7-二甲基-2,4-二氧代-1,4-二氢 -2H-喹唑啉-3-基}-乙酸。

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