[发明专利]1,4-二取代的3-氰基-吡啶酮衍生物及其作为正性MGLUR2受体调节剂的应用有效
| 申请号： | 200880007345.2 | 申请日： | 2008-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN101835756A | 公开（公告）日： | 2010-09-15 |
| 发明（设计）人： | 乔西·玛丽亚·西德-努涅斯;安德烈斯·阿韦利诺·特拉班科-苏亚雷斯;格列戈尔·詹姆士·麦克唐纳;纪尧姆·艾伯特·雅克·迪韦;罗伯特·约翰尼斯·吕特延斯 | 申请（专利权）人： | 奥梅-杨森制药有限公司;阿德克斯法尔马股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/85 | 分类号： | C07D213/85;C07D401/06;C07D409/04;C07D401/14;C07D401/04;C07D401/10;C07D401/12;C07D405/06;A61K31/444;A61K31/4418;A61K31/4436;A61K31/4412 |
| 代理公司： | 北京德琦知识产权代理有限公司 11018 | 代理人： | 王琦;王珍仙 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 氰基 吡啶 衍生物 及其 作为 mglur2 受体 调节剂 应用 | ||
1.一种由通式(I)表示化合物，
包括所述化合物的任何立体化学异构体形式，或者所述化合物的可药用的盐或溶剂化物，其中，
R1为C4～6烷基或C3-7环烷基取代的C1-3烷基；
R2为氢或卤素；
A为一个或两个取代基取代的吡啶基，各取代基独立地选自卤素或C1～4烷基；
n为整数1或2；
前提是当R2为2-氟代时，A不是由一个或两个取代基取代的3-吡啶基，各取代基独立地选自卤素或C1～4烷基。
2.如权利要求1所述的化合物，前提是所述化合物不是以下化合物，
3.如权利要求1或2所述的化合物，其中A为一个或两个取代基取代的吡啶基，所述取代基选自卤素或C1～4烷基中。
4.如权利要求1、2或3所述的化合物，其中R1为C4～6烷基。
5.如权利要求4所述的化合物，其中R1为1-丁基或3-甲基-1-丁基。
6.如权利要求1、2或3所述的化合物，其中R1为C3-7环烷基取代的C1-3烷基。
7.如权利要求6所述的化合物，其中R1为环丙基甲基或2-(环丙基)-1-乙基。
8.如前述任何一项权利要求所述的化合物，其中R2为氢或氟。
9.如权利要求1～7中任何一项所述的化合物，其中R2为卤素。
10.如权利要求9所述的化合物，其中R2为氟。
11.如权利要求1～7中任何一项所述的化合物，其中n为1且R2为氟。
12.如权利要求1～7中任何一项所述的化合物，其中n为2且R2为卤素。
13.如前述任何一项权利要求所述的化合物，其中A表示的吡啶基环被选自氯或甲基中的一个取代基取代。
14.如权利要求1～12中任何一项所述的化合物，其中A表示的吡啶基环被两个取代基取代，各取代基独立地选自氯或甲基。
15.如权利要求1所述的化合物，其中R1为1-丁基、3-甲基-1-丁基、环丙基甲基或2-(环丙基)-1-乙基；R2为氢或氟；n为1或2；A为被一个或两个取代基取代的吡啶基，各取代基独立地选自甲基或氯。
16.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自以下化合物，或者为以下化合物的可药用的盐或溶剂化物，
17.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物选自以下化合物，或者为以下化合物的可药用的盐或溶剂化物，
18.如权利要求1～17中任何一项所述的化合物，用作药物。
19.一种药物组合物，包括治疗有效剂量的如权利要求1～17中任何一项所述的化合物和可药用的载体或稀释剂。
20.如权利要求1～17中任何一项所述的化合物或如权利要求19所述的药物组合物，用于治疗或预防包括人类的哺乳动物的疾病，所述疾病的治疗或预防受mGluR2的正变构调节剂的神经调质作用影响或促进。
21.如权利要求1～17中任何一项所述的化合物或如权利要求19所述的药物组合物在制造治疗或预防包括人类的哺乳动物的疾病的药剂中，所述疾病的治疗或预防受mGluR2的正变构调节剂的神经调质作用影响或促进。
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