[发明专利]氮杂金刚烷酯和氨基甲酸酯衍生物及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200880009459.0 申请日: 2008-03-20
公开(公告)号: CN101641355A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: M·R·施林普夫;D·L·涅尔谢相;K·B·西皮;纪建国;李涛;石磊 申请(专利权)人: 艾博特公司
主分类号: C07D471/18 分类号: C07D471/18;A61P25/28;A61P25/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘 健;李连涛
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 金刚 氨基甲酸酯 衍生物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式(I)化合物

其中

Y1是A、-N(RX)-A或-C(RY)=C(RZ)-A;条件是Y1不是未取代的苯并噻吩-3-基或4-氯苯基;

A是芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基、杂芳基烷基或杂环烷基,其中芳基、杂芳基、杂环、芳基烷基的芳基部分、杂芳基烷基的杂芳基部分和杂环烷基的杂环部分各自独立地是未取代的或取代的;并且

RX、RY和RZ在每次出现时独立地是氢、烷基或卤代烷基;

或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

2.权利要求1的化合物,其中Y1是A,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

3.权利要求2的化合物,其中A是芳基、杂芳基或杂环,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

4.权利要求3的化合物,其中芳基或杂芳基被至少一个芳基、杂芳基或杂环取代,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

5.权利要求1的化合物,其中Y1是-N(RX)A,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

6.权利要求5的化合物,其中A是芳基或杂芳基,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

7.权利要求5的化合物,其中RX是氢,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

8.权利要求5的化合物,其中A是杂环,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

9.权利要求5的化合物,其中A是芳基烷基,或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

10.权利要求1的化合物,其中所述化合物选自:

(4s)-(6-氯烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(6-氯烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(6-苯基烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-[6-(吲哚-5-基)烟酰氧基]-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-[6-(吲哚-5-基)烟酰氧基]-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-溴烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-溴烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-苯基烟酰氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-[5-(吲哚-5-基)烟酰氧基]-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-[5-(吲哚-5-基)烟酰氧基]-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3-3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-溴呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-溴呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(4,5-二甲基呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(4,5-二甲基呋喃-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3-3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(噻吩-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(噻吩-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-氯噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-氯噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-甲基噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-甲基噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-溴噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-溴噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(3-溴噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(3-溴噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-(2-噻吩基)噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(5-(2-噻吩基)噻吩-2-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

2-(噻吩-2-基)噻唑-4-甲酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

2-(噻吩-2-基)噻唑-4-甲酸(4r)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

(4s)-(2-萘甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(苯并噻吩-5-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(苯并噻吩-5-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(噻吩并[2,3-c]吡啶-5-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(噻吩并[2,3-c]吡啶-5-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-溴吲哚-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(4-溴吲哚-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(吲哚-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(吲哚-6-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(苯并呋喃-5-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(5-甲氧基-2-甲基苯并呋喃-3-甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(苯并噻吩-5-基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(苯并噻吩-5-基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(4-溴苯基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(4-溴苯基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(2-羟基苯基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4s)-(苄基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

(4r)-(苄基氨基甲酰基氧基)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸烷;

5-(六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-(六氢吡咯并[3,4-c]吡咯-2(1H)-基)烟酸(4r)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

2-溴噻唑-4-甲酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-氟烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-(1H-吡咯-1-基)烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

3,4′-联吡啶-5-甲酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-(4-氯苯基)烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-(4-(三氟甲基)苯基)烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

5-(吡啶-2-基)噻吩-2-甲酸(4r)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;以及

烟酸(4s)-1-氮杂三环[3.3.1.13,7]癸-4-基酯;

或者其可药用盐、酰胺、酯或前药。

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