[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的吡啶和嘧啶衍生物有效

专利信息
申请号: 200880009642.0 申请日: 2008-03-25
公开(公告)号: CN101641346A 公开(公告)日: 2010-02-03
发明(设计)人: S·加蒂麦克阿瑟;J·威彻曼;T·沃尔特灵 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D401/04 分类号: C07D401/04;C07D401/14;C07D409/04;C07D409/14;A61K31/506;A61K31/4427;A61P25/00
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;安佩东
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要:
搜索关键词: 作为 mglur2 拮抗剂 吡啶 嘧啶 衍生物
【说明书】:

发明涉及式(I)的化合物、其制备方法、其用于制备治疗CNS病症的药物的应用以及包含其的药物组合物。 

本发明特别是涉及通式(I)的化合物以及其可药用的盐 

其中 

X或Y中的一个是N且另一个是CH,或者X和Y都是N; 

Q是S、O、-CH=N-或-N=CH-; 

A是芳基或5或6员杂芳基,其各自任选地被C1-6-烷基所取代; 

B是任选地被取代的芳基或任选地被取代的5或6员杂芳基,其中所述的取代基选自: 

卤素, 

硝基, 

任选地被羟基取代的C1-6-烷基, 

NRaRb,其中Ra和Rb独立地是H、C1-6-烷基或-(CO)-C1-6-烷基, 

-S-C1-6-烷基, 

-(SO2)-OH, 

-(SO2)-C1-6-烷基, 

-(SO2)-NRcRd,其中Rc和Rd独立地是: 

H, 

任选地被羟基取代的C1-6-烷基, 

C1-6-卤代烷基, 

C1-6-烷氧基, 

任选地被C1-6-烷氧基取代的-(CO)C1-6-烷基,-(CH2CH2O)nCHRe,其中Re是H或CH2OH且n是1、2、3、4、5、6、7、8、9或10, 

-(CH2)m-芳基,其中m是1或2且芳基任选地被卤素或C1-6-烷氧基所取代, 

-(CH2)p-C3-6-环烷基,其中p是0或1, 

5或6-员杂环烷基, 

-(SO2)-NRfRg,其中Rf和Rg和与其相连的氮原子一起形成一种任选地包含选自氮、氧、硫或SO2基团的另外的杂原子的4、5或6员杂环烷基环,其中所述4、5或6员杂环烷基环任选地被选自下面基团的取代基所取代: 

羟基、C1-6-烷基、任选地被羟基取代的C1-6-烷氧基和5或6员杂芳氧基, 

NHSO2-C1-6-烷基, 

NHSO2-NRhRi,其中Rh和Ri独立地是H、C1-6-烷基、-(CO)O-C1-6-烷基,或者Rh和Ri和与其相连的氮原子一起形成一种任选地包含选自氮、氧或硫的另外的杂原子4、5或6员杂环烷基环,其中所述4、5或6员杂环烷基环任选地被C1-6-烷基所取代, 

R1是H、卤素、任选地被羟基取代的C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷基、C3-6-环烷基; 

R2选自:氰基、卤素、C1-6-卤代烷基、C1-6-烷氧基、C1-6-卤代烷氧基、C1-6-烷基和C3-6-环烷基; 

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