[发明专利]含有氟米龙的混悬型滴眼剂

说明书

技术领域

本发明涉及一种含有氟米龙的混悬型滴眼剂，该滴眼剂中含有0. 0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯氢化蓖麻油或0.0001～0.01％(W /V)聚氧乙烯蓖麻油本发明还涉及一种抑制在混悬型滴眼剂中含有 的氟米龙粘附于容器的方法。

背景技术

氟米龙(Fluorometholone)是作为抗炎症性甾族化合物用于医疗 的药物，特别是通常以滴眼剂的形态使用。氟米龙是难溶于水的药 物，因此以混悬液体制剂的形态付诸实用。

混悬液体制剂因药物不溶解，所以必须在使用时振荡滴眼容器 使沉降·凝集的药物再次均匀地分散后使用，氟米龙的混悬型滴眼剂 也同样。因此，为了提高氟米龙的再分散性，提出了各种办法。例 如专利文献1中记载了一种通过配合非离子性表面活性剂与纤维素 类高分子而得到的再分散性优异、且几乎无凝集块形成的氟米龙混 悬型滴眼剂。另外，专利文献2中记载了一种改善了氟米龙分散粒子 的再分散性的水性混悬液体制剂，所述水性混悬液体制剂含有从液 体制剂的表面张力开始减低的浓度至表面张力降低停止的浓度范围 内的水溶性纤维素衍生物。

另一方面，氟米龙的混悬型滴眼剂有时因保存状态(保存姿态 或保存温度等)改变而出现混悬型滴眼剂中的氟米龙粘附于容器内 表面的情况。作为氟米龙粘附于容器的一例，认为在静置保存下沉 降的混悬型滴眼剂中的氟米龙因容器侧滚之类保存姿态的改变而被 暴露于容器的空隙并干燥，从而粘附于容器内表面。如果容器保持 直立的状态，则很难发生如上所述的氟米龙粘附于容器的情况，但 如果考虑流通过程及使用时的情况，则氟米龙有可能粘附于容器。 另外，根据容器的保存状态，氟米龙有时不仅会粘附于容器的空隙 部分，有时还粘附于容器的液体接触部分。如果氟米龙粘附于容器， 则需要长时间的振荡以使氟米龙均匀地分散。

因此，希望开发出在流通过程或储藏过程中混悬型滴眼剂中的 氟米龙难以粘附于容器，即粘附于容器被抑制的氟米龙的混悬型滴 眼剂。

在专利文献3中记载了通过将羟丙甲基纤维素、甲基纤维素等纤 维素类高分子配合于混悬液体制剂中，可以容易地向液体中分散粘 附于容器的吡诺克辛的内容。另外，在专利文献4中记载了通过在含 有氯替泼诺(Loteprednol etabonate)的水性混悬液体制剂中配合选 自山梨酸或其盐及对羟基苯甲酸酯中的至少一种来抑制沉降的氯替 泼诺粒子粘附于容器及形成块的内容。

但是，专利文献3及4中未记载抑制氟米龙粘附于容器的情况。

专利文献1：特开平11-279052号公报

专利文献2：特开平11-029463号公报

专利文献3：国际公开2006/030851号说明书

专利文献4：国际公开2005/053708号说明书

发明内容

本发明的目的在于提供一种滴眼剂，所述滴眼剂是含有氟米龙 的混悬型滴眼剂，抑制该滴眼剂中的氟米龙粘附于容器。

因此，本发明人等进行了深入研究，结果发现在通常使用的滴 眼剂的添加剂中，通过含有聚氧乙烯氢化蓖麻油或聚氧乙烯蓖麻油， 可以抑制氟米龙粘附于容器。

即，本发明是一种滴眼剂，是含有氟米龙的混悬型滴眼剂，该 滴眼剂含有0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯氢化蓖麻油或0.0001～ 0.01％(W/V)聚氧乙烯蓖麻油。

另外，本发明的其他实施方案是一种滴眼剂，是含有氟米龙的 混悬型滴眼剂，该滴眼剂含有0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯氢 化蓖麻油或0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯蓖麻油、且还含有选 自甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮及聚乙烯醇中的至少一种。

另外，本发明的其他实施方案是一种方法，通过在含有氟米龙 的混悬型滴眼剂中配合0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯氢化蓖麻 油或0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯蓖麻油，抑制在该滴眼剂中 含有的氟米龙粘附于容器。

另外，本发明的其他实施方案是一种方法，通过在含有氟米龙 的混悬型滴眼剂中配合0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯氢化蓖麻 油或0.0001～0.01％(W/V)聚氧乙烯蓖麻油、且还配合选自甲基 纤维素、聚乙烯吡咯烷酮及聚乙烯醇中的至少一种，抑制该滴眼剂 中含有的氟米龙粘附于容器。