[发明专利]用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的药物有效

专利信息
申请号: 200880011149.2 申请日: 2008-03-27
公开(公告)号: CN101652134A 公开(公告)日: 2010-02-17
发明(设计)人: 吉川裕二;山本惠;石桥直人;关真美 申请(专利权)人: 兴和株式会社
主分类号: A61K31/201 分类号: A61K31/201;A61P1/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 吴 娟;郭文洁
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 用于 预防 治疗 脂肪肝 酒精性 脂肪 性肝炎 药物
【说明书】:

技术领域

本发明涉及用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的 药物。更具体而言,涉及含有聚异戊二烯(polyprenyl)类化合物作为 有效成分的、用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的药 物,优选含有(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15-四甲基-2,4,6,10,14-十六烷五烯 酸的药物。

背景技术

近年来,在日本,随着包括饮食生活在内的生活习惯的欧美 化,脂肪摄取量在年年增加。已知过量摄取的脂肪在体内渐渐蓄积 从而成为各种疾病的诱因。这种脂肪蓄积的机理划分为以下两种。 一种机理为,存在于血液中的过剩脂肪成分沉积于血管壁上,由于 造成血管狭窄而渐渐向动脉硬化发展,最终引发心肌梗塞、心绞 痛、脑梗塞等。另一种机理为,过剩的脂肪成分同样地沉积于内脏 器官,特别是最近常常见到大量脂肪沉积于肝脏的所谓的脂肪肝, 其中一部分最终转变为非酒精性脂肪性肝炎、肝硬化、肝癌 (Gastroenterology.116,第1413-1419页(1999))。由于这些疾病的发 病机理不同,必须要有分别对应的用于预防和/或治疗的药物。

临床上使用多烯磷脂酰胆碱作为脂肪肝的治疗药。另外,在临 床上也使用高脂血症治疗药氯贝特(clofibrate)所代表的贝特(fibrate)类 药物作为脂肪肝治疗药。认为贝特类药物在肝脏中通过脂肪酸β氧 化类酶而改善脂质代谢(Ann.N.Y.Acad.Sci.386,第111-135页 (1982))。然而,已知贝特类药物一般具有肝功能损害等的副作用 (Atherosclerosis.92,31-40(1992)),人们期望开发出副作用少的、用 于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的药物。

另一方面,作为聚异戊二烯类化合物的一种,化学结构完全不 同于上述多烯磷脂酰胆碱和贝特类药物的(2E,4E,6E,10E)-3,7,11,15- 四甲基-2,4,6,10,14-十六烷五烯酸为对视黄酸结合蛋白及视黄酸受体 表现出亲和性的非环式类视色素,已知具有肝细胞癌的分化诱导作 用及细胞凋亡诱导作用。在临床上,经过一年长期给药,(2E,4E,6E, 10E)-3,7,11,15-四甲基-2,4,6,10,14-十六烷五烯酸显著抑制肝癌根治治 疗后的复发,显示出肝癌复发抑制作用。此外,此时,几乎完全没 有发现肝功能损害及见于类视色素的其它副作用,是安全的药物(N. Eng.J.Med.,334,第1561-1567页(1996))。

然而,聚异戊二烯类化合物具有脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎 的预防效果及治疗效果这一情况完全不为人所知。

专利文献1:Gastroenterology.,116,第1413-1419页(1999)

非专利文献2:Ann.N.Y.Acad.Sci.,386,第111-135页(1982)

非专利文献3:Atherosclerosis.,92,第31-40页(1992)

非专利文献4:N.Eng.J.Med.,334,第1561-1567页(1996)

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的课题在于提供用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂 肪性肝炎的药物。更具体而言,本发明课题在于提供副作用少的、 用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的药物。

解决课题的手段

本发明人为了发现用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性 肝炎的药物而不断进行了各种研究。结果发现聚异戊二烯类化合物 减少肝脏中的脂质量。本发明基于上述认识而完成。

即,本发明如下。

用于预防和/或治疗脂肪肝或非酒精性脂肪性肝炎的药物, 该药物含有聚异戊二烯类化合物作为有效成分。

[1]的药物,其特征在于,聚异戊二烯类化合物为聚异戊二烯 基羧酸。

[1]的药物,其特征在于,聚异戊二烯类化合物为3,7,11,15- 四甲基-2,4,6,10,14-十六烷五烯酸。

[1]的药物,其特征在于,聚异戊二烯类化合物为(2E,4E,6E, 10E)-3,7,11,15-四甲基-2,4,6,10,14-十六烷五烯酸。

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