[发明专利]N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1,3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐、其制备方法和包含其的药物组合物

权利要求书

1.由下式1表示的N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯 氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐，

<式1>

2.用于制备如权利要求1所述的N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3- 噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐的方法，其包括使N-羟基 -4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒和乙磺酸在惰 性溶剂中进行反应的步骤。

3.如权利要求2所述的方法，其中所述惰性溶剂是选自乙酸乙酯、甲 醇、乙醇、异丙醇、丙酮、乙腈、己烷及异丙醚中的一种或多种。

4.用于预防和治疗骨质疏松症的药物组合物，其包含如权利要求1所 述的N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒2 乙磺酸盐和药学上可接受的载体。

5.用于治疗骨折的药物组合物，其包含如权利要求1所述的N-羟基 -4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐 和药学上可接受的载体。

6.用于预防和治疗过敏性炎性疾病的药物组合物，其包含如权利要求 1所述的N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基)苯氧基]戊氧基}苄 脒2乙磺酸盐和药学上可接受的载体。

7.用于预防和治疗骨质疏松症、骨折和过敏性炎性疾病的口服制剂， 其包含如权利要求1所述的N-羟基-4-{5-[4-(5-异丙基-2-甲基-1，3-噻唑-4-基) 苯氧基]戊氧基}苄脒2乙磺酸盐以及(a)选自碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢 盐和碱土金属碳酸盐中的一种或多种碳酸盐；(b)选自羧甲基淀粉钠、羧甲 基纤维素钠、羧甲基纤维素钙和交联羧甲基纤维素钠中的一种或多种崩解 剂；或(a)和(b)的组合。

8.如权利要求7所述的口服制剂，其中所述碳酸盐为碳酸氢钠或碳酸 钙，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠或交联羧甲基纤维素钠。

9.如权利要求7或8所述的口服制剂，其进一步包含无机赋形剂。

10.如权利要求9所述的口服制剂，其中所述无机赋形剂为磷酸二氢 钙、磷酸钙、重质氧化镁、沉淀碳酸钙、碳酸镁、或它们的混合物。