[发明专利]N-(2-氨基-1,2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯类、N-(2-氨基-1,2-二氰基乙烯基)甲脒和氨基咪唑衍生物的制造方法

权利要求书

1.式(1-III)所示的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯类的制 造方法，包括在强酸的存在下，使式(1-II)表示的化合物与二氨基顺丁 烯二腈反应的工序，

CR¹(OR²)₃       (1-II)

式(1-II)中，R¹是氢原子、可以具有取代基的烷基、或可以具有取 代基的芳基，R²各自独立地是可以具有取代基的烷基或可以具有取代基的 芳基，

式(1-III)中，R¹和R²与上述定义相同，

所述制造方法的特征在于，反应温度为30～50℃的范围。

2.根据权利要求1所述的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯类 的制造方法，其中，所述强酸是三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或浓硫酸。

3.根据权利要求1或2所述的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)亚氨酸 酯类的制造方法，其中，式(1-II)所示的所述化合物是原甲酸三酯或原 乙酸三酯。

4.根据权利要求1～3中任一项所述的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基) 亚氨酸酯类的制造方法，其中，在非质子性有机溶剂中进行所述反应。

5.根据权利要求4所述的N-(2-氨基-1，2-二氰基乙烯基)亚氨酸酯类 的制造方法，其中，所述非质子性有机溶剂是四氢呋喃。

6.式(3-VIII)所示的氨基咪唑衍生物的制造方法，包括均在非质子 性有机溶剂的存在下进行如下工序：

在强酸的存在下使二氨基顺丁烯二腈和式(3-I)所示的化合物反应， 得到式(3-II)所示的化合物的工序(A)，

CR³¹(OR³²)₃          (3-I)

式(3-I)中，R³¹为氢原子，R³²各自独立地是可以具有取代基的烷基 或者可以具有取代基的芳基，

式(3-II)中，R³¹和R³²表示与式(3-I)中相同的基团；

使式(3-II)表示的化合物和式(3-III)表示的化合物反应，得到式 (3-VI)表示的化合物和/或其盐的工序(B)，

R³NH₂        (3-III)

式(3-III)中，R³是氢原子、可以具有取代基的烷基、或可以具有取 代基的芳基，

式(3-VI)中，R³¹表示与式(3-I)中相同的基团，R³表示与式(3-III) 中相同的基团；以及

在碱性水溶液的存在下使式(3-VI)表示的化合物和/或其盐环化的工 序(C)，

式(3-VIII)中，R³¹表示与式(3-I)中相同的基团，R³表示与式(3-III) 中相同的基团，R⁴是-CN、或-CONH₂，

所述制造方法的特征在于，在所述工序(A)中，反应温度为30～50 ℃的范围。

7.根据权利要求6所述的氨基咪唑衍生物的制造方法，其中，所述强 酸是三氟乙酸、甲磺酸、对甲苯磺酸或浓硫酸。

8.根据权利要求6或7所述的氨基咪唑衍生物的制造方法，其中，通 过将式(3-II)表示的化合物的非质子性有机溶剂溶液或悬浮液与式(3-III) 所示的化合物的水溶液混合而进行工序(B)。

9.根据权利要求6～8中任一项所述的氨基咪唑衍生物的制造方法， 其中，所述非质子性有机溶剂是四氢呋喃。