[发明专利]双重作用的抗高血压药剂有效
申请号: | 200880012089.6 | 申请日: | 2008-04-23 |
公开(公告)号: | CN101657424A | 公开(公告)日: | 2010-02-24 |
发明(设计)人: | 保罗·阿莱格雷蒂;崔锡基;罗兰·根德龙;保罗·R·法特里;基思·珍达;罗伯特·默里·麦金内尔;达伦·麦克默特里;布鲁克·奥尔森 | 申请(专利权)人: | 施万制药 |
主分类号: | C07D213/64 | 分类号: | C07D213/64;C07D233/64;C07D233/68;C07D233/70;C07D401/10;C07D401/12;C07D409/06;A61K31/4164;A61K31/4178;A61K31/4412;A61P9/00 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 刘国伟 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 双重 作用 高血压 药剂 | ||
1.一种式I化合物:
其中:
r是1;
Ar选自:
R1选自-COOR1a、-NHSO2R1b、-SO2NHR1d、-SO2OH、-C(O)NH-SO2R1c、-P(O)(OH)2、 -CN、-O-CH(R1e)-COOH、四唑-5-基;
R1a是H、-C1-6烷基、-C1-3亚烷基芳基、-C1-3亚烷基杂芳基、-C3-7环烷基、-CH(C1-4烷基)OC(O)R1aa、-C0-6亚烷基吗啉;
R1aa是-O-C1-6烷基、-O-C3-7环烷基、-NR1abR1ac、或-CH(NH2)CH2COOCH3;R1ab和R1ac独立地选自H、-C1-6烷基、和苄基,或一起作为-(CH2)3-6-;R1b是R1c或 -NHC(O)R1c;R1c是-C1-6烷基、-C0-6亚烷基-O-R1ca、-C1-5亚烷基-NR1cbR1cc、-C0-4亚烷基芳基或-C0-4亚烷基杂芳基;R1ca是H、-C1-6烷基、或-C1-6亚烷基-O-C1-6烷基;R1cb和R1cc独立地选自H和-C1-6烷基,或一起作为-(CH2)2-O-(CH2)2-或 -(CH2)2-N[C(O)CH3]-(CH2)2-;R1d是H、R1c、-C(O)R1c、或-C(O)NHR1c;R1e是-C1-4烷基或芳基;
Y是-C(R3)-、Z是-N-、Q是-C(R2)-且W是一键结;Y是-N-、Z是-C(R3)-、Q是 -C(R2)-且W是一键结;Y是-C(R3)-、Z是-N-、Q是-N-且W是一键结;或Y是 -C(R3)-、Z是-CH-、Q是-C(R2)-且W是-C(O)-;
R2选自H、卤基、-C1-6烷基、-C3-6环烷基和-C0-5亚烷基-OR2b;其中R2b选自H 和-C1-6烷基;
R3选自-C1-10烷基和-C0-5亚烷基-O-C0-5亚烷基-R3b;其中R3b为-C1-6烷基;
X是-C1-12亚烷基-,其中所述亚烷基中的至少一个-CH2-部分经-NR4a-C(O)-或 -C(O)-NR4a-部分代替,其中R4a选自H、-OH、和-C1-4烷基;
R5选自-C0-3亚烷基-SR5a、-C0-3亚烷基-C(O)NR5bR5c、-C0-3亚烷基-NR5b-C(O)R5d、 -NH-C0-1亚烷基-P(O)(OR5e)2、-C0-2亚烷基-CHR5g-COOH、和-C0-3亚烷基 -C(O)NR5h-CHR5i-COOH;R5a是H或-C(O)-R5aa;R5aa是-C1-6烷基、-C0-6亚烷基 -C3-7环烷基、-C0-6亚烷基芳基、或-C0-6亚烷基吗啉;R5b是H、-OH、-OC(O)R5ba、 -CH2COOH、或-OC(S)NR5bbR5bc;R5ba是-C1-6烷基、-OCH2-芳基、或-CH2O-芳基; R5bb和R5bc独立地为-C1-4烷基;R5c是H;R5d是-CH2SH;R5e是H;R5g是 -CH2-O-(CH2)2-O-CH3;R5h是H;R5i是-C0-3亚烷基芳基;
R6选自-C1-6烷基、-C0-3亚烷基芳基、-C0-3亚烷基杂芳基、和-C0-3亚烷基-C3-7环 烷基;且
R7是H或与R6一起形成-C3-8环烷基;
其中:
-(CH2)r-中的每个-CH2-基团任选地经1个或2个独立地选自-C1-4烷基和氟的取代 基取代;
Ar中的每一环及R1-3和R5-6中的每一芳基和杂芳基任选地经1个至2个独立地 选自下述的取代基取代:-OH、卤基、-O-CH3、和-苯基;
X中的每一碳原子任选地经一个或多个R4b基团取代且X中的一个-CH2-部分可 经选自-C4-8亚环烷基-、-CR4d=CH-、和-CH=CR4d-的基团代替;其中R4b选自-C0-5亚烷基-COOR4c、和苄基,其中R4c是H;且R4d选自-CH2-2-噻吩和苯基;
R1-3、R4a-4d、和R5-6中的每一烷基和每一芳基任选地经1个至7个氟原子取代; 每一所述芳基含有6至10个碳环原子;以及每一所述杂芳基含有2至9个碳环 原子和1至3个选自氮、氧和硫的杂原子。
及其医药上可接受的盐。
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