[发明专利]环杷明内酰胺类似物及其使用方法无效
申请号: | 200880012481.0 | 申请日: | 2008-03-07 |
公开(公告)号: | CN101675054A | 公开(公告)日: | 2010-03-17 |
发明(设计)人: | A·C·卡斯特罗;M·J·格罗甘;A·莱斯卡博;M·特伦布莱 | 申请(专利权)人: | 无限发现股份有限公司 |
主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;C07D215/06;A61P35/00 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 | 代理人: | 张宜红;张 静 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 环杷明 内酰胺 类似物 及其 使用方法 | ||
1.式1化合物或其药学上可接受的盐,
式中;
R1是H、或-CO2R20;R20是苄基、甲基、乙基或叔丁基;
R4、R5、R6、R7、R8、R11、R12和R13各自独立地是H;
R2和R3一起形成键;
R9和R10一起形成=O或=S;
X是-CH2-。
2.一种选自下组的化合物及其药学上可接受的盐,
3.式15化合物或其药学上可接受的盐,
式中;
A和B各自独立地是-N(R13)-、-(C=O)-或-(C=S)-;
R1是H、-OH、-CO2R20、-或-S(O)2R20;
R2和R3一起形成键;
R4、R5、R6、R7、R10、R11、R12、R14和R15各自独立地是H;
R6和R10一起形成键;
R13是H、主链含有1-10个碳原子的烷基、-SO2R20;
每次出现时,R20独立地是H或C1-C6烷基;
X是-CH2-;
限制条件是,当A是-N(R13)-时,B必须是-(C=O)-或-(C=S)-;
限制条件是,当A是-(C=O)-或-(C=S)-时,B必须是-N(R13)-。
4.一种选自下组的化合物及其药学上可接受的盐:
5.一种药物组合物,其包含权利要求1,3和4中任一项所述的化合物和 至少一种药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1,3和4中任一项所述化合物在制备用于治疗hedgehog途 径介导的疾病的药物中的应用。
7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述疾病是过度增殖性疾病。
8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述疾病是癌症,且所述癌 症是中枢神经系统的癌症、胃肠道的癌症或血液学癌症。
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