[发明专利]环杷明内酰胺类似物及其使用方法无效

专利信息
申请号: 200880012481.0 申请日: 2008-03-07
公开(公告)号: CN101675054A 公开(公告)日: 2010-03-17
发明(设计)人: A·C·卡斯特罗;M·J·格罗甘;A·莱斯卡博;M·特伦布莱 申请(专利权)人: 无限发现股份有限公司
主分类号: C07D491/048 分类号: C07D491/048;C07D215/06;A61P35/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 代理人: 张宜红;张 静
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 环杷明 内酰胺 类似物 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.式1化合物或其药学上可接受的盐,

式中;

R1是H、或-CO2R20;R20是苄基、甲基、乙基或叔丁基;

R4、R5、R6、R7、R8、R11、R12和R13各自独立地是H;

R2和R3一起形成键;

R9和R10一起形成=O或=S;

X是-CH2-。

2.一种选自下组的化合物及其药学上可接受的盐,

3.式15化合物或其药学上可接受的盐,

式中;

A和B各自独立地是-N(R13)-、-(C=O)-或-(C=S)-;

R1是H、-OH、-CO2R20、-或-S(O)2R20

R2和R3一起形成键;

R4、R5、R6、R7、R10、R11、R12、R14和R15各自独立地是H;

R6和R10一起形成键;

R13是H、主链含有1-10个碳原子的烷基、-SO2R20

每次出现时,R20独立地是H或C1-C6烷基;

X是-CH2-;

限制条件是,当A是-N(R13)-时,B必须是-(C=O)-或-(C=S)-;

限制条件是,当A是-(C=O)-或-(C=S)-时,B必须是-N(R13)-。

4.一种选自下组的化合物及其药学上可接受的盐:

5.一种药物组合物,其包含权利要求1,3和4中任一项所述的化合物和 至少一种药学上可接受的赋形剂。

6.权利要求1,3和4中任一项所述化合物在制备用于治疗hedgehog途 径介导的疾病的药物中的应用。

7.如权利要求6所述的应用,其特征在于,所述疾病是过度增殖性疾病。

8.如权利要求7所述的应用,其特征在于,所述疾病是癌症,且所述癌 症是中枢神经系统的癌症、胃肠道的癌症或血液学癌症。

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